[发明专利]MELK的三环激酶抑制剂和使用方法在审
| 申请号： | 201680025526.2 | 申请日： | 2016-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN107530353A | 公开（公告）日： | 2018-01-02 |
| 发明（设计）人： | N·格雷;T·张;H-T·黄;Y·王;J·赵;H·G·蔡 | 申请（专利权）人： | 丹娜法伯癌症研究院 |
| 主分类号： | A61K31/535 | 分类号： | A61K31/535 |
| 代理公司： | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙)11400 | 代理人： | 邬玥,葛强 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | melk 激酶 抑制剂 使用方法 | ||
1.一种由式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐：
其中：
Z表示O、S、NH或N(烷基)；
R1每次出现时独立地表示取代或未取代的芳基或杂芳基；
R2表示芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基，其任选地被出现一次或多次的取代基R5取代；
R3和R4各自独立地选自由以下构成的组：H、烷基、芳烷基和芳基；
R5每次出现时独立地选自由以下构成的组：取代或未取代的烷基、烯基、炔基、卤素、卤代烷基、烷氧基、氨基、氨基烷基、羟基、羟烷基、芳基、芳基氧基、芳基烷氧基、杂芳基、杂芳基氧基、杂芳基烷氧基、氰基、硝基、环烷基和杂环烷基；
W表示N、CH或CR1；
m是1-3的整数；且
n是0或1。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中Z是O。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中W是N。
4.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中W是CH。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中n是0。
6.根据权利要求5所述的化合物，其中R3是H。
7.根据权利要求5所述的化合物，其中R3是(C1-C6)烷基。
8.根据权利要求5-7中任一项所述的化合物，其由式(II)表示，
其中：
R1每次出现时独立地表示芳基，其任选被一个或多个选自由以下构成的组的取代基所取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烯基、(C1-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、芳基、-OH、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、-SH、-S((C1-C6)烷基)、(C1-C6)羟烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、-CN、-CF3、-NO2、-NH2、-NH(R6)、-N(R6)2、被-N(R6)2取代的(C1-C6)烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH(R6)、-C(O)N(R6)2、-N(H)C(O)(R6)、-N(R6)C(O)(R6)、-S(O)2NH2、-S(O)2NH(R6)、-S(O)2N(R6)2、-N(H)S(O)2(R6)、-N(R6)S(O)2(R6)；
其中R6每次出现时独立地选自由以下构成的组：(C1-C6)烷基、芳基和芳基(C1-C6)烷基，或者，对于-N(R6)2、-C(O)N(R6)2和-S(O)2N(R6)2，两次出现的R6与它们相连的氮原子可在一起以形成任选取代的环。
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