[发明专利]作为抗原虫剂的含硼小分子在审

专利信息
申请号: 201680026168.7 申请日: 2016-04-08
公开(公告)号: CN107567456A 公开(公告)日: 2018-01-09
发明(设计)人: 张永康;J·J·普拉特纳;R·T·雅各布斯 申请(专利权)人: 安纳考尔医药公司
主分类号: C07F5/02 分类号: C07F5/02;A61K31/69;A61P33/02
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 代理人: 袁志明
地址: 美国加*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 抗原 含硼小 分子
【权利要求书】:

1.一种具有式(I)和/或(II)结构的化合物,

其中Y是取代或未取代的C1-C3烷基或取代或未取代的C1-C3烷氧基,并且R1和R2各自独立地选自由H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基组成的群组,并且其中R1和R2连同它们所连接的氮一起可以任选地连接以形成取代或未取代的3至8元环;或其盐、或水合物或溶剂化物。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1根据式(III):

其中R8为H或取代或未取代的烷基,并且R4或R5或R6或R7各自独立地选自H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基,并且其中R4和R5连同它们所连接的原子一起可以任选地连接形成取代或未取代的3至8元环,并且其中R7和R8连同它们所连接的原子一起可以任选地连接形成取代或未取代的3至8元环,并且其中R5和R6连同它们所连接的原子一起可以任选地连接形成取代或未取代的3至8元环。

3.根据权利要求1所述的化合物,其具有根据式(Ia)和/或(IIa)的结构:

其中A是取代或未取代的3至8元环。

4.一种组合,其包含根据权利要求1到3所述的化合物以及至少一种额外的治疗剂。

5.一种药物制剂,其包含:

a)根据权利要求1到3所述的化合物;和

b)药学上可接受的赋形剂。

6.根据权利要求5所述的药物制剂,其中所述药物制剂是单位剂型。

7.根据权利要求5或权利要求6所述的药物制剂,其中根据权利要求1到3所述的化合物的盐是药学上可接受的盐。

8.一种杀死和/或预防原生动物生长的方法,其包括:将所述原生动物与有效量的根据权利要求1到3所述的化合物接触,从而杀死和/或预防所述原生动物的生长。

9.根据权利要求8所述的方法,其中所述原生动物是疟原虫属的成员。

10.根据权利要求8所述的方法,其中所述原生动物是恶性疟原虫。

11.一种治疗和/或预防动物疾病的方法,其包括:将治疗有效量的根据权利要求1到3所述的化合物施用给所述动物,从而治疗和/或预防所述疾病。

12.根据权利要求11所述的方法,其中所述疾病是疟疾。

13.根据权利要求11或权利要求12所述的方法,其中所述动物是人。

14.一种根据权利要求1到3所述的化合物在制备用于治疗和/或预防原生动物感染的药物中的用途。

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