[发明专利]氟化赖氨酰氧化酶样2抑制剂及其用途有效
| 申请号： | 201680026215.8 | 申请日： | 2016-03-03 |
| 公开（公告）号： | CN107592861B | 公开（公告）日： | 2021-06-08 |
| 发明（设计）人： | 马丁·W·罗伯特姆;约翰·霍华德·哈钦森;伊梅尔达·卡尔德隆 | 申请（专利权）人： | 法玛克亚公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D213/64;C07D401/06;C07D413/12;C07D491/107;C07D213/74;C07D405/12;C07D405/14;C07D213/70;C07D401/14;C07D498/10;C07D409/12;C07D413/14 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氟化 赖氨酰 氧化酶 抑制剂 及其 用途 | ||
1.式(I)化合物，或其药学上可接受的盐：
其中，
每个R1独立地为H；
L1为不存在、X1、X1-C1-C6亚烷基或C1-C6亚烷基；
X1为-O-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)NR2-、-NR2C(＝O)-或-NR2-；
R2为H、C1-C6氘代烷基、或取代或未取代的C1-C6烷基，其中如果C1-C6烷基被取代，则取代基选自卤素、-OH、C6-C10芳基和C1-C9杂芳基；
m为0；
环A为苯基；
L2为不存在、-X2-或-C1-C6亚烷基-X2-；
X2为-O-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-、-S(＝O)2NR6-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)NR6-、-C(＝O)NR6O-、-NR6C(＝O)-、-NR6S(＝O)2-或-NR6-；
R6为H、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基或C1-C6氘代烷基；
Q为H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6杂烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基、-C1-C4亚烷基-(取代或未取代的C3-C8环烷基)、取代或未取代的C2-C8杂环烷基、-C1-C4亚烷基-(取代或未取代的C2-C8杂环烷基)、取代或未取代的C6-C10芳基、-C1-C4亚烷基-(取代或未取代的C6-C10芳基)、取代或未取代的C1-C9杂芳基或-C1-C4亚烷基-(取代或未取代的C1-C9杂芳基)；其中如果Q被取代，则Q被一个或多个R8取代；
或者Q和R6与它们所附接至的N原子一起形成环B，其中环B为取代或未取代的含N杂环，其中如果环B被取代，则环B被1-3个R8取代；
每个R8独立地为D、卤素、CN、-OR5、-SR5、-S(＝O)R4、-S(＝O)2R4、-OS(＝O)2R4、-S(＝O)2N(R5)2、-NR5S(＝O)2R4、-C(＝O)R4、-OC(＝O)R4、-CO2R5、-OCO2R4、-N(R4)2、-OC(＝O)N(R5)2、-NHC(＝O)R4、-NHC(＝O)OR4、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6氟烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6杂烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C2-C10杂环烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、或者取代或未取代的C1-C9杂芳基；
或者附接至同一碳原子的两个R8基团与它们所附接至的碳原子一起形成取代或未取代的单环3至6元碳环或者取代或未取代的单环3至6元杂环，其中所述杂环在环中含有一到四个选自O、S和N的杂原子；
每个R4独立地选自C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6杂烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C2-C10杂环烷基、取代或未取代的C6-C10芳基和取代或未取代的C1-C9杂芳基；
每个R5独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6杂烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C2-C10杂环烷基、取代或未取代的C6-C10芳基和取代或未取代的C1-C9杂芳基；或者同一N原子上的两个R5与它们所附接至的N原子一起形成取代或未取代的含N杂环；
其中，如果R4、R5和R8被取代，则取代基独立地选自卤素、-CN、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-OH、-CO2H、-CO2(C1-C4烷基)、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(C1-C4烷基)、-C(＝O)N(C1-C4烷基)2、-S(＝O)2NH2、-S(＝O)2NH(C1-C4烷基)、-S(＝O)2N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4杂烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷氧基、C2-C10杂环烷基、C6-C10芳基、C1-C9杂芳基、-SC1-C4烷基、-S(＝O)C1-C4烷基和-S(＝O)2C1-C4烷基；
其中，所述杂芳基是包含一个或更多个选自氮、氧和硫的环杂原子的芳基基团；
其中所述杂烷基是其中烷基的一个或更多个骨架原子选自氧、氮、硫或其组合的烷基基团；并且
其中所述杂环烷基是包含至少一个选自氮、氧和硫的杂原子的环烷基基团。
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