[发明专利]包封的挥发性化合物的稳定的乳液配制品在审

专利信息
申请号: 201680026353.6 申请日: 2016-05-04
公开(公告)号: CN107530282A 公开(公告)日: 2018-01-02
发明(设计)人: T·高希 申请(专利权)人: 阿格洛法士公司
主分类号: A61K9/113 分类号: A61K9/113;C09D105/16;A01N27/00;C08J3/03
代理公司: 北京坤瑞律师事务所11494 代理人: 封新琴
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 挥发性 化合物 稳定 乳液 配制
【说明书】:

相关申请的交叉引用

本申请根据35USC§119(e)要求于2015年5月6日提交的美国临时申请序列号62/157,588的权益,其全部披露内容通过引用结合在此。

发明背景

可以使用某些分子包封剂来包封各种化合物。包封提供了控制将这些化合物递送入使用基质的手段。例如,已知使用环糊精包封挥发性环丙烯化合物。环丙烯化合物对于处理植物或植物部分是有用的。作为储存环丙烯或将它们递送到植物部分或两者的方式,有时候有用的是形成环丙烯分子与分子包封/复合剂的复合物。还已知的是使包封的环丙烯与溶剂(例如自来水)接触可以迅速地将环丙烯分子从该复合物释放到空气空间中。因此,包封的环丙烯化合物的液体(尤其是水性)配制品典型地对于储存目的是不稳定的。

1-甲基环丙烯(1-MCP)是难以处理和储存的气体;高于13,300百万分率(ppm)的浓度它还是可燃的。其结果是,在目前的农业应用中,1-MCP通常稳定到包合物如α-环糊精(阿尔法-环糊精或α-CD)中以便于在储存和运输过程中的处理。活性成分1-MCP被笼包在α-CD中,并且所得结晶复合物称为高活性成分产品(HAIP)。HAIP典型地由100-150微米(μm)针状晶体构成,但是如果需要可以被空气研磨至3-5μm的精细粉末。HAIP产品可以在环境温度下在内衬有防潮层的密封容器内储存长达两年,而不损失1-MCP。虽然该产品比1-MCP气体本身更方便于应用,但是它仍然具有一些缺点:(1)它处于粉末形式并且因此在田间或封闭空间中难以处理;并且(2)它是水敏感的,并且当与水接触时在短时间段内完全释放1-MCP气体。在与水或甚至湿气接触时,1-MCP气体将以与罐使用不相容的速率迅速释放,因为在产品有机会在田间喷雾之前,大部分气体将在罐顶部空间中损失。

如在此提供的,可以在含有乳化剂的各种油(例如大豆油)中用HAIP的水基分散体(含有硫酸镁、聚乙烯醇和其他成分)来制造稳定的油包水(W/O)乳液。HAIP的水性分散体(含有>7克(g)的1-MCP/升(/L))可用于制造稳定的油包水分散体,其中1-MCP浓度是<4g/L或<10g/L。它们的配制品在顶部空间中可具有<5,000ppm的1-MCP。

众所周知的是,将水加入到HAIP(名义上4.5%的1-MCP)快速释放1-MCP。因此,为了设计可以在田间用水稀释的具有HAIP的稳定的产品浓缩物,或具有低活性成分(AI)的即用型产品,将重要的是将HAIP与连续水相隔离。实现此的一种方式是经由乳液技术,确切地利用水包油包水乳化途径。

因此,仍然需要开发用于包封的挥发性化合物、尤其用于浓缩配制品的长期储存的稳定的液体配制品,在田间应用之前这些浓缩配制品可以用水稀释。

发明内容

本发明是基于除了稳定的油包水乳液之外的稳定的水包油包水双重乳液的发现。所提供的双重乳液组合物和/或所披露的稳定的油包水乳液可以含有挥发性化合物例如1-甲基环丙烯(1-MCP)的分子复合物。此外,所提供的双重乳液组合物和/或所披露的稳定的油包水乳液可以提供这些挥发性化合物的延长或受控制的释放。由于其出人意料的稳定性,所披露的双重乳液组合物还可以用作储备溶液或浓缩溶液,以进一步用水稀释作为可喷雾配制品或口服配制品。

从以下详细描述中,本发明的其他目的、特征和优点将变得明显的。然而,应理解,详细描述和特定实例(虽然表明本发明的特定实施例)仅通过说明的方式给出,因为在本发明的精神和范围内的各种改变和修改对于本领域技术人员来说从该详细描述将变得明显。

以下编号的实施例是预期的并且是非限制性的:

1.一种水包油包水双重乳液组合物,包含:

(a)油包水乳液组合物;

(b)亲水性乳化剂;

(c)表面活性剂;以及

(d)第二水相。

2.如条款1所述的水包油包水双重乳液组合物,其中该油包水乳液组合物包含含有盐的水相(APCS)。

3.如条款2所述的水包油包水双重乳液组合物,其中该APCS包含水。

4.如条款2或条款3所述的水包油包水双重乳液组合物,其中该APCS包含选自下组的量的水,该组由以下各项组成:按重量计超过20%水、按重量计超过30%水、按重量计超过50%水、以及按重量计超过60%水(基于该组合物的重量)。

5.如条款2至4中任一项所述的水包油包水双重乳液组合物,其中该APCS包含一种或多种盐。

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