[发明专利]包含肉桂醛和锌的组合物及此类组合物的使用方法

说明书

本发明提供了一种组合物，所述组合物包含一定量的肉桂醛，所述量的肉桂醛是口服可耐受的，从而避免令人不愉悦的口感，并且在胃肠道中也是可耐受的。所述肉桂醛补充有锌，并且所述组合能有效地增加能量消耗、交感神经系统活动或脂肪氧化中的至少一者。包含肉桂醛和锌的组合的所述组合物可用于支持体重管理或促进体重减轻的方法、预防肥胖或超重的方法以及治疗预防肥胖或超重的方法中。所述组合物可改善胰岛素敏感性、葡萄糖耐受性、认知表现、认知、心境或记忆中的一者或多者。所述组合物可实现选自血管扩张、血压降低、输送至体内组织的血流量增加、刺激蛋白质合成、生长因子释放增加、免疫功能增强以及它们的组合的治疗效果。

背景技术

本发明整体涉及包含肉桂醛和锌的组合物及其使用方法。更具体而言，本发明涉及施用一定量的肉桂醛，该一定量的肉桂醛适于经口食用，并且与锌组合，可提供以下效果中的一种或多种：(i)增加能量消耗和脂肪氧化；(ii)改善胰岛素敏感性、葡萄糖耐受性、心境、记忆和/或认知；或(iii)选自血管扩张、血压降低、输送至体内组织的血流量增加、刺激蛋白质合成、生长因子释放增加、免疫功能增强以及它们的组合的治疗效果。

过去数十年间，肥胖患病率在全世界已经升高至流行性的比例。全世界约有10亿人超重或肥胖，这些病症增加了死亡率、流动成本和经济成本。当能量摄入大于能量消耗时发生肥胖，过量的能量主要作为脂肪贮存在脂肪组织中。可通过降低能量摄入或生物利用率、增加能量消耗和/或减少作为脂肪贮存，来实现体重减轻以及预防体重增加。

对刺激性感觉的潜在分子机理的研究揭示存在两种阳离子通道，即TRPV1(瞬时受体电位V1)和TRPA1(瞬时受体电位A1)，它们在对口腔施加神经支配的体觉纤维中表达。TRPV1是针对热和灼热感如辣椒素(红辣椒中的辛辣化合物)的受体。TRPA1则响应于冷的和刺激性的化合物；在适中的浓度下，TRPA1激动剂呈现出令人愉悦的麻刺感。

TRPV1激动剂辣椒素因其能增加能量消耗和脂肪氧化而广为人知，但有效剂量却是中等水平甚至较高水平(20mg及以上)。参见例如，Ludy et al，“The effects ofhedonically acceptable red pepper doses on thermogenesis and appetite，”Physiol.Behav.,Mar.1,102(3-4):251-8(2011)(Ludy等人，“愉悦意义上可接受的红辣椒剂量对生热作用和食欲的影响”，《生理学与行为》，2011年3月1日，第102卷第3-4期，第251-258页)。此外，辣椒素是一种特别刺激性的且有毒的化合物。与口服施用辣椒素相关联的生理效应包括自舌头中部到喉部的灼热感、呼吸短促、眩晕、恶心和自发性呕吐。因此，只可施用少量的辣椒素，以免引起个体的不适。由于含有辣椒素的食物产品提供了令人感到非常不愉悦的口感，因此这类产品通常不被消费者所接受。具体而言，灼热效应被认为是非常令人不快的，从而影响食物产品的食用。

到目前为止，唯一表现出对人体新陈代谢产生影响的源自香料的成分是辣椒素。例如，针对芥末、辣根、黑胡椒和生姜对人体能量平衡和食物摄入的影响的研究并没有确定这些生的香料有任何影响。Gregersen et al.，“Acute effects of mustard,horseradish,black pepper and ginger on energy expenditure,appetite,ad libitumenergy intake and energy balance in human subjects，”Br.J.Nutr.,5:1-8(July2012)(Gregersen等人，“芥末、辣根、黑胡椒和生姜对人类受试者的能量消耗、食欲、随意的能量摄入和能量平衡的急性效应”，《英国营养学杂志》，2012年7月，第5卷第1-8页)。然而，有效剂量的辣椒素过于强烈，以至于由于辣味而不能包括在食物产品中，或者由于胃肠道不耐受而无法下咽。

源自肉桂的化合物肉桂醛是能活化TRPA1但不活化TRPV1或TRPM8的α,β-不饱和醛，其EC50为大约10μM。肉桂醛与TRPA1以共价方式相互作用。肉桂醛的风味没有辣椒素浓烈。然而，肉桂醛在相对较高浓度下是刺激性的并且具有强烈的肉桂风味。