[发明专利]取代的三环杂环化合物有效
| 申请号： | 201680026733.X | 申请日： | 2016-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN107635993B | 公开（公告）日： | 2020-05-22 |
| 发明（设计）人： | H-Y·肖;T·G·M·达尔;段敬武;江斌;A·J·帝本 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;A61K31/437;A61K31/506;A61P17/06;A61P17/00;A61P37/00;A61P19/06;A61P25/00;A61P11/06 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 杂环化合物 | ||
1.式(I)的化合物或其盐
其中：
X为N；
W为-CR3R3-；
R1为苯基、吡唑基、吡啶基或嘧啶基，其各自经0至1个选自-CH3、-C(CH3)2OH、-OCH3、吗啉基、甲基哌嗪基和羧基甲基哌嗪基的取代基取代；
R2为H；
每个R3独立地为H、F或-OH；
R5为经0至2个独立地选自F、-CH3、-CF3、-OCH3、-OCHF2、-OCF3或环丙基的取代基取代的苯基；
R6为H；以及
R8为H。
2.权利要求1的化合物或其盐，其中所述化合物为：2-(4-(2-羟基丙-2-基)苯基)-8-(2-(三氟甲基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-6-醇(1)；8-(2-(二氟甲氧基)苯基)-2-(4-(2-羟基丙-2-基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-6-醇(2)；8-(2-氟-6-(三氟甲基)苯基)-2-(4-(2-羟基丙-2-基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-6-醇(3)；8-(2,5-二甲基苯基)-2-(4-(2-羟基丙-2-基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-6-醇(4)；8-(2,5-二甲基苯基)-2-(2-(2-羟基丙-2-基)嘧啶-5-基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-6-醇(5)；8-(2,5-二甲基苯基)-2-(2-吗啉代嘧啶-5-基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-6-醇(6)；2-(4-(2-羟基丙-2-基)苯基)-8-(2-甲基-5-(三氟甲基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-6-醇(7)；8-(2,5-二(三氟甲基)苯基)-2-(4-(2-羟基丙-2-基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-6-醇(8)；8-(2-环丙基苯基)-2-(4-(2-羟基丙-2-基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-6-醇(9)；8-(2-(二氟甲氧基)苯基)-2-(2-吗啉代嘧啶-5-基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-6-醇(10)；8-(2-(二氟甲氧基)苯基)-2-(2-(2-羟基丙-2-基)嘧啶-5-基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-6-醇(11)；2-(4-(2-羟基丙-2-基)苯基)-8-(2-甲氧基苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-6-醇(12)；8-(5-氟-2-(三氟甲基)苯基)-2-(4-(2-羟基丙-2-基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-6-醇(13)；2-(4-(6-氟-8-(2-(三氟甲基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)苯基)丙-2-醇(14)；2-(4-(8-(2-(二氟甲氧基)苯基)-6-氟-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)苯基)丙-2-醇(15)；2-(5-(8-(2-(二氟甲氧基)苯基)-6-氟-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)嘧啶-2-基)丙-2-醇(16)；4-(5-(8-(2-(二氟甲氧基)苯基)-6-氟-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)嘧啶-2-基)吗啉(17)；8-(2-(二氟甲氧基)苯基)-6-氟-2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶(18)；8-(2-(二氟甲氧基)苯基)-6-氟-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶(19)；2-(5-(8-(2,5-二甲基苯基)-6-氟-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)嘧啶-2-基)丙-2-醇(20)；2-(4-(8-(2-环丙基苯基)-6-氟-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)苯基)丙-2-醇(21)；2-(4-(6-氟-8-(2-(三氟甲氧基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)苯基)丙-2-醇(22)；2-(4-(6-氟-8-(2-氟-6-(三氟甲基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)苯基)丙-2-醇(23)；2-(4-(6-氟-8-(5-氟-2-(三氟甲基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)苯基)丙-2-醇(24)；2-(4-(8-(2-(三氟甲基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)苯基)丙-2-醇(25)；2-(4-(8-(2-(二氟甲氧基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)苯基)丙-2-醇(26)；2-(5-(8-(2-(二氟甲氧基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)嘧啶-2-基)丙-2-醇(27)；4-(5-(8-(2-(二氟甲氧基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)嘧啶-2-基)吗啉(28)；8-(2-(二氟甲氧基)苯基)-2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶(29)；8-(2-(二氟甲氧基)苯基)-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶(30)；2-(4-(8-(2-甲氧基苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)苯基)丙-2-醇(31)；2-(4-(8-(2-氟-6-(三氟甲基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)苯基)丙-2-醇(32)；2-(4-(8-(2-环丙基苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)苯基)丙-2-醇(33)；2-(4-(8-(5-氟-2-(三氟甲基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)苯基)丙-2-醇(34)；2-(4-(5-(8-(2-甲氧基苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)乙酸(35)；(R)-2-(5-(8-(2,5-二甲基苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)嘧啶-2-基)丙-2-醇(36)；(R)-2-(4-(8-(2,5-二甲基苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)苯基)丙-2-醇(37)；(R)-8-(2,5-二甲基苯基)-2-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶(38)；(R)-8-(2,5-二甲基苯基)-2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶(39)；或(R)-8-(2,5-二甲基苯基)-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-7,8-二氢-6H-吡咯并[2′,1′:2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶(40)。
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