[发明专利]氮杂-吡啶酮化合物及其用途有效
| 申请号： | 201680027747.3 | 申请日： | 2016-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN107531717B | 公开（公告）日： | 2021-07-27 |
| 发明（设计）人： | R.T.亨德里克斯;L.贝格曼;D.B.史密斯;A.D.斯托伊彻瓦 | 申请（专利权）人： | 詹森生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D471/04;A61K31/5025;A61P31/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 彭昶;黄希贵 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氮杂 吡啶 化合物 及其 用途 | ||
1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述式(I)的化合物具有以下结构：
其中：
R1选自由以下各项组成的组：未取代的C1-4烷基、任选被一个或多个选自羟基或C-羧基的取代基取代的葡糖醛酸、-C(＝O)Y1、-C(＝O)-O-Y1、-(CH2)-O-C(＝O)-Y1、–(CH2)-O-C(＝O)-O-Y1、–(CHCH3)-O-C(＝O)-Y1以及-(CHCH3)-O-C(＝O)-O-Y1；
R2选自由以下各项组成的组：
(a)氢、
(b)任选被一个或多个选自卤素、羟基、C1-6烷氧基、C6-14芳基和C3-8环烷基的取代基取代的C1-6烷基、
(c)C3-8环烷基(C1-6烷基)、和
(d)C6-10芳基(C1-6烷基)；
R3a和R3b独立地为氢或C1-4烷基；
R4选自由以下各项组成的组：
R6A和R6B各自为氢，各自为氟代基或各自为氯代基；或
R6A和R6B独立地为氢、未取代的C1-4烷基或未取代的C2-4炔基，前提条件是R6A和R6B中的至少一个是未取代的C1-4烷基或未取代的C2-4炔基；
R6C为
(a)任选被一个或多个选自卤素、未取代的C1-4烷基、未取代的乙炔基和未取代的丙炔基的取代基取代的C6-10芳基，或
(b)吡唑、吲哚或噻吩，其任选被一个或多个选自卤素、C-羧基、C1-6烷基、乙炔基和丙炔基的取代基取代，其中C1-6烷基、乙炔基和丙炔基各自独立地未被取代或被一个或多个选自羟基、C-羧基、C3-8环烷基和3-至6-元杂环基的取代基取代，并且所述C3-8环烷基和3-至6-元杂环基各自独立地未被取代或被C1-6烷基或羟基取代；
R6D为吡唑、吲哚或噻吩，其任选被一个或多个选自卤素、C-羧基、C1-6烷基、乙炔基和丙炔基的取代基取代，其中C1-6烷基、乙炔基和丙炔基各自独立地未被取代或被一个或多个选自羟基、C-羧基、C3-8环烷基和3-至6-元杂环基的取代基取代，并且所述C3-8环烷基和3-至6-元杂环基各自独立地未被取代或被C1-6烷基或羟基取代；
R6E和R6F各自为氢或各自为氟代基；
R5选自由以下各项组成的组：氢、卤素、-CN、C1-6烷基、-CH2OH、-CH(Y2)(OH)以及-C(O)Y2；
Y1和Y2独立地选自由以下各项组成的组：任选被C6-14芳基取代的C1-6烷基、C3-6环烷基以及-C(R7)2NHR8；并且
每个R7和R8独立地为氢或任选被C6-14芳基取代的C1-4烷基；并且
前提条件是：
当R4为时，其中R6A和R6B各自为氢，并且R2为–CH3、–CH2CH3、–CH2CH2CH3、–CH2CH2CH2CH3、–CH(CH3)2、–CH2CH(CH3)2、–CH2-(C3-环丙基)、–CH2CH2OH或–CH2CH2OCH3；则R1不为-C(＝O)CH3、-C(＝O)CH(CH3)2、-C(＝O)CH2CH(CH3)2、-C(＝O)-(C5-6-环烷基)、-C(＝O)-(四氢-2H-吡喃)、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-CH2CH(CH3)2、-CH2-O-C(＝O)CH(CH3)(NH2)、-CH2-O-C(＝O)CH(CH(CH3)2)(NH2)或-CH2-O-C(＝O)C((CH3)2)(NH2)；
当R4为时，其中R6A和R6B各自为氟代基，并且R2为–CH3、–CH2CH3、–CH2CH2CH3、–CH2CH2CH2CH3、–CH(CH3)2、–CH2CH(CH3)2、–CH2-(C3-环丙基)、–CH2CH2OH或–CH2CH2OCH3；则R1不为-CH2CH3、-C(＝O)CH3、-C(＝O)CH(CH3)2、-CH2-O-C(＝O)-O-(被甲基和硝基取代的苯基)、-CH2-O-C(＝O)-NH-CH2CH2-(吗啉)、-CH2-O-C(＝O)CH(CH(CH3)2)(NH2)或-CH2-O-C(＝O)NH(CH3)；
当R4为时，其中R6A和R6B各自为氯代基，并且R2为–CH3、–CH2CH3、–CH2CH2CH3、–CH2CH2CH2CH3、–CH(CH3)2、–CH2CH(CH3)2、–CH2-(C3-环丙基)、–CH2CH2OH、或–CH2CH2OCH3；则R1不为-C(＝O)CH(CH3)2；
当R4为时，其中R6E和R6F各自为氢，并且R2为–CH3、–CH2CH3、–CH2CH2CH3、–CH2CH2CH2CH3、–CH(CH3)2、–CH2CH(CH3)2、–CH2-(C3-环丙基)、–CH2CH2OH或–CH2CH2OCH3；则R1不为-C(＝O)CH(CH3)2；和
当R4为时，其中R6E和R6F各自为氟代基，并且R2为–CH3、–CH2CH3、–CH2CH2CH3、–CH2CH2CH2CH3、–CH(CH3)2、–CH2CH(CH3)2、–CH2-(C3-环丙基)、–CH2CH2OH或–CH2CH2OCH3；则R1不为-C(＝O)CH(CH3)2。
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