[发明专利]具有修饰的脱氧糖胺糖的大环内酯及其用途

权利要求书

1.式(I)的化合物:

或其药物可接受的盐，其中:

Z为-C(＝O)-或-NR^Z2-；

X为-NR^B-或-O-，条件是当Z为-C(＝O)-时X为-NR^B-；

R^Z2为氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基,酰基、或氮保护基；

p为0、1或2，条件是当Z为-C(＝O)-时p为0；

R^A为氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-C(＝O)-L^S2-R^S、-C(＝NR^SN2)-L^S2-R^S、-S(＝O)-L^S2-R^S、-S(＝O)₂-L^S2-R^S、连接至氮原子时的氮保护基或连接至氧原子时的氧保护基，且R^SN2独立地为氢、任选取代的C₁-C₆烷基、或氮保护基；

R^B为氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、或氮保护基；

或R^A和R^B一起形成＝N₂或任选取代的杂环或杂芳环；

L^S2为键、-NR^S-、-O-、或-S-，或选自以下的连接基：任选取代的亚烷基、任选取代的亚烯基、任选取代的亚炔基、任选取代的亚杂烷基、任选取代的亚杂烯基和任选取代的亚杂炔基，及它们的组合；

各个R^S独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、连接至氧原子时的氧保护基、连接至氮原子时的氮保护基、或连接至硫原子时的硫保护基，或连接至相同氮原子的两个R^S基团连接以形成任选取代的杂环或杂芳环；

R^S4a和R^S4b各自独立地为氢、卤素、任选取代的C₁-C₆烷基、或-OR^SO；

R^S6a和R^S6b各自独立地为氢、卤素、或任选取代的C₁-C₆烷基；

各个R^SN独立地为氢、任选取代的C₁-C₆烷基、或氮保护基，或连接至相同氮原子的两个R^SN基团连接以形成任选取代的杂环或杂芳环；

各个R^SO独立地为氢、任选取代的C₁-C₆烷基、碳水化合物、或氧保护基；

R^1a和R^1b各自独立地为氢、卤素、酰基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、或任选取代的杂芳基；

R^2a和R^2b各自独立地为氢、卤素、任选取代的烷基、或任选取代的烯基；

R³和R⁴各自独立地为氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、或-OR^3a；

各个R^3a独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、氧保护基，或为下式:

各个L^C3独立地为键，或为选自以下的连接基：任选取代的亚烷基、任选取代的亚烯基、任选取代的亚炔基；任选取代的亚杂烷基、任选取代的亚杂烯基和任选取代的亚杂炔基，以及它们的组合；

各个A³独立地为任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、或任选取代的杂芳基；

R^5a和R^5b各自独立地为氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的碳环基、或任选取代的杂环基；

R⁶为氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、或任选取代的杂芳烷基；

R¹⁰为氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、或任选取代的杂芳烷基；

R⁷为氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、或任选取代的杂芳基；

R⁸为氢、卤素、或任选取代的C₁-C₆烷基。

R¹⁴为氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基，氮保护基，或为下式:

L^C1为键、或选自以下的连接基：任选取代的亚烷基、任选取代的亚烯基、任选取代的亚炔基；任选取代的亚杂烷基、任选取代的亚杂烯基和任选取代的亚杂炔基，及它们的组合；

A¹为离去基团(LG)、-SH、-OH、-NH₂、-NH-NH₂、-N₂、-N₃、-O-NH₂、-CCH、-OC(＝O)R^Z8、-C(＝O)OR^Z8，或为下式:

A为-NH-、-NH-NH-、-NH-O-、-O-NH-、-S-、-SS-、-O-，或为下式:

Q为-NH-、-NH-NH-、-O-NH-、-NH-O-、-S-或-O-；

L^C2为键、或选自以下的连接基：任选取代的亚烷基、任选取代的亚烯基、任选取代的亚炔基；任选取代的亚杂烷基、任选取代的亚杂烯基和任选取代的亚杂炔基，及它们的组合；

R^W1为氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、或氮保护基；

各个R^W2独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基，或两个R^W2基团连接以形成任选取代的环状部分；

R²³为氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、或任选取代的杂芳基；且

各个R^Z8独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、或任选取代的杂芳基，或连接至相同氮原子的两个R^Z8基团连接以形成任选取代的杂环或任选取代的杂芳环；

条件是所述化合物不为: