[发明专利]DGAT2抑制剂有效

专利信息
申请号: 201680028777.6 申请日: 2016-05-19
公开(公告)号: CN107635975B 公开(公告)日: 2020-07-24
发明(设计)人: A·M·埃斯克里瓦诺;M·R·冈萨雷斯;C·拉富恩特布兰科;M·D·马丁-奥尔特加芬格;M·R·威利 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D239/47 分类号: C07D239/47;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/506;A61K31/5377;A61P9/00;A61P9/10;A61P3/06
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张朔;黄革生
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: dgat2 抑制剂
【权利要求书】:

1.如下的式1化合物或其可药用盐

其中:

X是CH或N;

A是CH或N,条件是,X和A中至少一个是N;

L是-C1-3烷基;

R选自:-S(O)2NHR4、-NHS(O)2R5和-NHC(O)-R6;

R1是H或卤代基;

R2选自:H、-C1-2烷基、-CN、-CF3、-NH2、-N(H)CH3、-N(CH3)2、-OCH3、-CH2-O-CH3、-环丙基、4-甲基哌嗪基和吗啉基;

R3选自C1-2烷基、卤代基、-CHF2、-CF3和-OCH3

R4是H或-CH3

R5选自:-CH3、-NH2和-NHCH3

R6选自:-CH3、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH(OH)CH3、-NH2和-NHCH3

R7是H或-CH3

条件是,当R1是H时,R2是Me,R3是Cl,R7是H,且X和A均为N,L-R不是-(CH2)S(O)2-NH2或-(CH2)S(O)2-NHCH3

2.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其中A是N。

3.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中X是N。

4.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中X是CH。

5.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中L是-CH2-或-CH2CH2-。

6.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R1是H。

7.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R2选自:H、-CH3、-NH2和4-甲基哌嗪基。

8.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R3选自:C1-2烷基和Cl。

9.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R是S(O)2NHR4且R4是-CH3

10.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R是S(O)2NHR4,且R4是H。

11.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R是NHS(O)2R5,且R5选自:-CH3和-NH2

12.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R是NHC(O)-R6,且R6选自:-CH3、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH(OH)Me。

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