[发明专利]DGAT2抑制剂有效
申请号: | 201680028777.6 | 申请日: | 2016-05-19 |
公开(公告)号: | CN107635975B | 公开(公告)日: | 2020-07-24 |
发明(设计)人: | A·M·埃斯克里瓦诺;M·R·冈萨雷斯;C·拉富恩特布兰科;M·D·马丁-奥尔特加芬格;M·R·威利 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D239/47 | 分类号: | C07D239/47;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/506;A61K31/5377;A61P9/00;A61P9/10;A61P3/06 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张朔;黄革生 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | dgat2 抑制剂 | ||
1.如下的式1化合物或其可药用盐
其中:
X是CH或N;
A是CH或N,条件是,X和A中至少一个是N;
L是-C1-3烷基;
R选自:-S(O)2NHR4、-NHS(O)2R5和-NHC(O)-R6;
R1是H或卤代基;
R2选自:H、-C1-2烷基、-CN、-CF3、-NH2、-N(H)CH3、-N(CH3)2、-OCH3、-CH2-O-CH3、-环丙基、4-甲基哌嗪基和吗啉基;
R3选自C1-2烷基、卤代基、-CHF2、-CF3和-OCH3;
R4是H或-CH3;
R5选自:-CH3、-NH2和-NHCH3;
R6选自:-CH3、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH(OH)CH3、-NH2和-NHCH3;
R7是H或-CH3;
条件是,当R1是H时,R2是Me,R3是Cl,R7是H,且X和A均为N,L-R不是-(CH2)S(O)2-NH2或-(CH2)S(O)2-NHCH3。
2.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其中A是N。
3.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中X是N。
4.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中X是CH。
5.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中L是-CH2-或-CH2CH2-。
6.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R1是H。
7.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R2选自:H、-CH3、-NH2和4-甲基哌嗪基。
8.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R3选自:C1-2烷基和Cl。
9.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R是S(O)2NHR4且R4是-CH3。
10.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R是S(O)2NHR4,且R4是H。
11.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R是NHS(O)2R5,且R5选自:-CH3和-NH2。
12.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R是NHC(O)-R6,且R6选自:-CH3、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH(OH)Me。
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