[发明专利]用于治疗癌症的组合疗法

权利要求书

1.一种用于在对其有需要的患者中治疗癌症的方法，该方法包括给予治疗有效量的EZH2抑制剂和一种或多种酪氨酸激酶抑制剂。

2.如权利要求1所述的方法，其中该癌症抵抗酪氨酸激酶抑制剂治疗。

3.如权利要求1或2所述的方法，其中该一种或多种酪氨酸激酶抑制剂是VEGF/VEGFR抑制剂。

4.一种用于在对其有需要的患者中治疗癌症的方法，该方法包括给予治疗有效量的EZH2抑制剂和一种或多种VEGF/VEGFR抑制剂。

5.如权利要求1-4中任一项所述的方法，其中该癌症抵抗VEGF/VEGFR抑制剂治疗。

6.如权利要求1-5中任一项所述的方法，其中该EZH2抑制剂是具有以下化学式的化合物44：

或其药学上可接受的盐。

7.如权利要求1-6中任一项所述的方法，其中该EZH2抑制剂是：

或其药学上可接受的盐。

8.如权利要求1-7中任一项所述的方法，其中该EZH2抑制剂是GSK-126。

9.如权利要求1-8中任一项所述的方法，其中该一种或多种酪氨酸激酶抑制剂选自埃罗替尼(Tarceva)；吉非替尼(Iressa)；伊马替尼(Gleevec)；索拉非尼(Nexavar)；舒尼替尼(Sutent)；曲妥珠单抗(Herceptin)；贝伐单抗(Avastin)；利妥昔单抗(Rituxan)；拉帕替尼(Tykerb)；西妥昔单抗(Erbitux)；帕尼单抗(Vectibix)；依维莫司(Afinitor)；阿仑单抗(Campath)；吉妥珠单抗(Mylotarg)；坦罗莫司(Torisel)；帕唑帕尼(Votrient)；达沙替尼(Sprycel)；尼洛替尼(Tasigna)；伐他拉尼(Ptk787；ZK222584)；CEP-701；SU5614；MLN518；XL999；VX-322；Azd0530；BMS-354825；SKI-606CP-690；AG-490；WHI-P154；WHI-P131；AC-220；以及AMG888。

10.如权利要求1-9中任一项所述的方法，其中该一种或多种酪氨酸激酶抑制剂包括舒尼替尼。

11.如权利要求1-10中任一项所述的方法，其中该一种或多种VEGF/VEGFR抑制剂选自贝伐单抗(Avastin)；索拉非尼(Nexavar)；舒尼替尼(Sutent)；兰尼单抗；哌加他尼；凡德他尼；E7080；Zd6474；PKC-412；伐他拉尼(Ptk787或ZK222584)；以及二磷酸莫替沙尼。

12.如权利要求1-11中任一项所述的方法，其中该一种或多种VEGF/VEGFR抑制剂包括舒尼替尼。

13.如权利要求1-12中任一项所述的方法，其中该EZH2抑制剂和该一种或多种酪氨酸激酶抑制剂同时或顺序地给予。

14.如权利要求1-13中任一项所述的方法，其中该EZH2抑制剂在给予该一种或多种酪氨酸激酶抑制剂之前给予。

15.如权利要求1-14中任一项所述的方法，其中该EZH2抑制剂和该一种或多种VEGF/VEGFR抑制剂同时或顺序地给予。

16.如权利要求1-15中任一项所述的方法，其中该EZH2抑制剂在给予该一种或多种VEGF/VEGFR抑制剂之前给予。

17.如权利要求1-16中任一项所述的方法，其中该癌症是肾细胞癌。