[发明专利]以APE1/REF‑1为靶标抑制缺氧传输信号基因的方法在审
申请号: | 201680029113.1 | 申请日: | 2016-05-05 |
公开(公告)号: | CN107708682A | 公开(公告)日: | 2018-02-16 |
发明(设计)人: | M·R·凯利;M·菲谢尔 | 申请(专利权)人: | 印第安纳大学研究与技术公司 |
主分类号: | A61K31/192 | 分类号: | A61K31/192;A61K31/00;A61K31/122 |
代理公司: | 北京邦信阳专利商标代理有限公司11012 | 代理人: | 黄泽雄,侯海燕 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | ape1 ref 靶标 抑制 缺氧 传输 信号 基因 方法 | ||
1.一种在有需要的受试者中抑制缺氧传输信号基因的方法,所述方法包括向所述受试者施用有效量的3-[(5-(2,3-二甲氧基-6-甲基-1,4-苯醌基)]-2-壬基-2-丙烯酸、其药学可接受的盐或其药学可接受的溶剂化物,其选择性抑制APE1/Ref-1的氧化还原功能。
2.根据权利要求1所述的方法,其中向所述受试者施用至少一种另外的治疗剂。
3.根据权利要求2所述的方法,其中所述至少一种另外的治疗剂选自由信号转导和转录激活因子3(STAT3)抑制剂、碳酸酐酶IX(CA9)抑制剂、血管内皮生长因子受体(VEGF-R)抑制剂及其组合组成的组。
4.权利要求2的方法,其中所述至少一种另外的治疗剂是碳酸酐酶IX(CA9)抑制剂,其选自由SLC-0111、FC13-555A及其组合组成的组。
5.根据权利要求2所述的方法,其中所述至少一种另外的治疗剂是janus激酶(JAK)抑制剂,其选自由卢索替尼、厄洛替尼、LY3009104、托法替尼、巴瑞克替尼、CYT387、Filgotinib、来他替尼、Pacritinib及其组合组成的组。
6.一种在有需要的受试者中抑制胰腺导管腺癌(PDAC)的方法,所述方法包括向所述受试者施用有效量的3-[(5-(2,3-二甲氧基-6-甲基-1,4-苯醌基)]-2-壬基-2-丙烯酸、其药学可接受的盐或其药学可接受的溶剂化物,其选择性抑制APE1/Ref-1的氧化还原功能。
7.根据权利要求6所述的方法,其中向所述受试者施用至少一种另外的治疗剂。
8.根据权利要求7所述的方法,其中所述至少一种另外的治疗剂选自由信号转导和转录激活因子3(STAT3)抑制剂、碳酸酐酶IX(CA9)抑制剂、血管内皮生长因子受体(VEGF-R)抑制剂及其组合组成的组。
9.根据权利要求7所述的方法,其中所述至少一种另外的治疗剂是信号转导和转录激活因子3(STAT3)抑制剂,其选自由2-羟基-4-(((4-甲基苯基)磺酰氧基)乙酰基)氨基)-苯甲酸/S3I-201、6-硝基苯并[b]噻吩-1,1-二氧化物/stattic、OCHROMYCINONE、4-[[(4-环己基苯基)甲基][2-[甲基[(2,3,4,5,6-五氟苯基)磺酰基]氨基]乙酰基]氨基]-苯甲酸(SH-4-54)、4-(N-(4-环己基苄基)-2-(2,3,4,5,6-五氟-N-甲基苯基磺酰氨基)乙酰氨基)-2-羟基苯甲酸(BP-1-102)、PG-S3-001、PG-S2-002、PG-S3-003及其组合组成的组。
10.根据权利要求7所述的方法,其中所述至少一种另外的治疗剂是碳酸酐酶IX(CA9)抑制剂,其选自由SLC-0111、FC13-555A及其组合组成的组。
11.一种在有需要的受试者中抑制癌细胞生长的方法,所述方法包括向所述受试者施用有效量的3-[(5-(2,3-二甲氧基-6-甲基-1,4-苯醌基)]-2-壬基-2-丙烯酸、其药学可接受的盐或其药学可接受的溶剂化物,其选择性抑制APE1/Ref-1的氧化还原功能,并向所述受试者施用至少一种另外的治疗剂。
12.根据权利要求11所述的方法,其中所述至少一种另外的治疗剂选自由信号转导和转录激活因子3(STAT3)抑制剂、碳酸酐酶IX(CA9)抑制剂、血管内皮生长因子受体(VEGF-R)抑制剂及其组合组成的组。
13.根据权利要求11所述的方法,其中所述受试者患有胰腺导管腺癌(PDAC)。
14.根据权利要求13所述的方法,其中所述至少一种另外的治疗剂是碳酸酐酶IX(CA9)抑制剂,其选自由SLC-0111、FC13-555A及其组合组成的组。
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