[发明专利]用于皮肤病学用途的药用四环素组合物有效

专利信息
申请号: 201680029982.4 申请日: 2016-03-22
公开(公告)号: CN107708665B 公开(公告)日: 2022-07-22
发明(设计)人: 陈欣;麦可·C·赫姆斯梅尔;黛安娜·莱克;道格拉斯·W·托马斯;诺依米·亚姆;山本明 申请(专利权)人: 贝尔生物制药有限公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K47/38;A61K47/10;A61K47/02;A61K31/65;A61P17/00;A61P17/10;A61P31/02
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 关旭颖
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 皮肤病 用途 药用 四环素 组合
【权利要求书】:

1.一种局部用组合物,其包含米诺环素、镁盐、亚硫酸盐化合物、乙醇和丙二醇,其中(i)所述乙醇与丙二醇之间的重量比在3:1-99:1的范围内,并且(ii)所述米诺环素溶解在所述局部用组合物中;其中所述组合物具有小于5重量%的水含量。

2.权利要求1的局部用组合物,其中乙醇与丙二醇的w/w比按重量计在3:1-10:1的范围内。

3.权利要求1或2的局部用组合物,其中所述米诺环素被溶解在所述非水性溶剂中。

4.权利要求1或2的局部用组合物,其中所述镁盐与所述米诺环素的摩尔比在2:1-100:1的范围内。

5.权利要求1或2的局部用组合物,其中所述镁盐是氯化镁,或是具有比氯离子更软的平衡离子的镁盐。

6.权利要求1或2的局部用组合物,其包含0.1重量%-4重量%的所述米诺环素。

7.权利要求1或2的局部用组合物,当在密闭玻璃瓶中在40℃存储4周的时间时,所述局部用组合物表现出每周小于1.0%的4-表-米诺环素的相对浓度的增加。

8.权利要求7的局部用组合物,当在密闭玻璃瓶中在40℃存储4周的时间时,所述局部用组合物表现出每周小于0.70%的4-表-米诺环素的相对浓度的增加。

9.权利要求1或2的局部用组合物,当在密封容器中在25℃和60%相对湿度存储12个月时,所述局部用组合物包含小于7%的米诺环素降解产物,其中所述降解产物是4-表-米诺环素。

10.权利要求1或2的局部用组合物,所述亚硫酸盐化合物选自亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、焦亚硫酸盐或偏亚硫酸氢盐化合物。

11.权利要求10的局部用组合物,其中所述亚硫酸盐化合物是包含选自钠、钾、钙和镁的无机阳离子的无机亚硫酸盐。

12.权利要求10的局部用组合物,其包含0.005重量%-3.0重量%的所述亚硫酸盐化合物。

13.权利要求12的局部用组合物,其中所述亚硫酸盐选自由亚硫酸钠、亚硫酸氢钠和偏亚硫酸氢钠组成的组。

14.权利要求1或2的局部用组合物,其包含少于3重量%的水。

15.权利要求14的局部用组合物,其包含少于2重量%的水。

16.权利要求1或2的局部用组合物,其还包含精油。

17.权利要求16的局部用组合物,其包含0.01-5重量%的1,8-桉树脑。

18.权利要求1或2的局部用组合物,其包含增稠剂。

19.权利要求18的局部用组合物,其中所述增稠剂是羟丙基纤维素。

20.权利要求1或2的局部用组合物,其中所述组合物不是乳液剂并且/或者不包含纳米颗粒或微粒。

21.权利要求1或2的局部用组合物,所述局部用组合物在与水以1:9的重量比混合时具有3-6的有效pH。

22.权利要求21的局部用组合物,所述局部用组合物在与水以1:9的重量比混合时具有3.8-5.0的有效pH。

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