[发明专利]具有毒蕈碱受体拮抗剂和β2肾上腺素能受体激动剂活性的化合物有效
申请号: | 201680030889.5 | 申请日: | 2016-05-31 |
公开(公告)号: | CN107690432B | 公开(公告)日: | 2019-12-24 |
发明(设计)人: | L·卡扎尼加;F·兰卡蒂;A·里兹;I·林尼;W·施米特;M·巴尼斯;C·科奈特 | 申请(专利权)人: | 奇斯药制品公司 |
主分类号: | C07D453/02 | 分类号: | C07D453/02;A61K31/4709;A61P11/00;A61P11/06;A61P29/00;A61K9/00;A61M15/00;A61M16/14 |
代理公司: | 11038 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 谭玮 |
地址: | 意大利*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 毒蕈 受体 拮抗剂 肾上腺素 激动剂 活性 化合物 | ||
1.式I的化合物及其药学上可接受的盐
其中
Y选自下式的二价基团
其中
A1和A2独立地不存在或是(C1-C12)亚烷基;
B不存在或是任选地被一个或多个基团取代的亚芳基,所述基团选自卤素、腈、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和芳基(C1-C6)烷基;
C不存在或选自-O-、-C(O)-和-N(R7)-,或是下述基团C1-C2之一
其中
R7在每次出现时独立地是H或选自直链或支链(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基羰基、(C3-C8)环烷基羰基、芳基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基、(C1-C10)烷基硫烷基、(C1-C10)烷基亚磺酰基、(C1-C10)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基和芳基磺酰基;且其中R7可以任选地进一步被一个或多个基团取代,所述基团选自卤素、-CN、(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、芳基、芳基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷氧基、芳基(C1-C8)烷氧基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)杂环烷基、被取代的或未被取代的芳氧基;
D不存在或选自亚芳基和(C3-C8)亚杂环烷基;
n、n’、n”和n”’在每次出现时独立地是0或1-3的整数;
E不存在或选自-O-、-NR7-、-NR7-C(O)-、-C(O)-NR7-、-OC(O)-和-S-;
G是任选地被一个或多个取代基取代的亚芳基或亚杂芳基,所述取代基选自卤素原子、-OH、(C1-C10)烷基、芳基、卤代芳基、杂芳基和(C1-C10)烷氧基;
L是选自-C(O)-、-OC(O)-、-S(O)2-(C1-C8)亚烷基、(C1-C8)亚烷基羰基和(C2-C8)亚烯基羰基的二价基团;
i是1或2;
i’是1或2;
R1在每次出现时独立地选自氢、卤素;
s是0;
R2是式J1的基团
其中所述芳基表示具有5至20个环原子的单环、二环或三环环系,且其中至少一个环是芳族的,且所述杂芳基表示具有5至20个环原子的单环、双环或三环环系统,其中至少一个环是芳族的,且其中至少一个环原子是选自N、NH、S或O的杂原子或杂芳族基团;且所述亚芳基和亚杂芳基表示作为二价基团的芳基和杂芳基。
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