[发明专利]杂芳基衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法以及包含其作为活性成分的用于预防或治疗PI3激酶相关疾病的药物组合物有效
| 申请号： | 201680030953.X | 申请日： | 2016-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN107690433B | 公开（公告）日： | 2021-04-09 |
| 发明（设计）人： | 李启炯;林熙钟;曹姬荣;朴右圭;金成桓;崔正焕 | 申请（专利权）人： | 韩国化学研究院 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;C07D403/12;A61K31/519;A61K31/506;A61P35/00;A61P11/00;A61P11/06;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人： | 樊晓焕;金小芳 |
| 地址： | 韩国大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂芳基 衍生物 药学 可接受 制备 方法 以及 包含 作为 活性 成分 用于 预防 治疗 pi3 | ||
1.一种如式1所示的化合物、其光学异构体，或其药学上可接受的盐：
[式1]
在该式1中，
是单键或双键；
A是碳(C)或氮(N)；
R1是氢(H)或-NH2；
R2是H、-CN、C1-5的直链或支链的烷基、未取代的C3-7环烷基或卤素；
R3是H；
R4是H或C1-5的直链或支链的烷基；或者
R3以及R4可沿着与R3以及R4缀合的原子而形成吡咯烷；以及
R5是
其中，n为0至3的整数，
R6是未取代的或取代的苯基，或者未取代的或取代的吡啶基；其中所述取代的苯基以及取代的吡啶基具有一个或两个选自由卤素和甲基所构成的组中的取代基，
R7是H，卤素或未取代的吡啶基，以及
R8是H或卤素。
2.根据权利要求1所述的如式1所示的化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐，其中：
是单键或双键；
A是碳(C)或氮(N)；
R1是H或-NH2；
R2是H、-CN、C1-3的直链或支链的烷基、未取代的C3-5环烷基或卤素；
R3是H；
R4是H或C1-5的直链或支链的烷基；或者
R3以及R4可沿着与R3以及R4缀合的原子而形成吡咯烷；以及
R5是
其中，n为0或1的整数，
R6是未取代的或取代的苯基，或者未取代的或取代的吡啶基；其中，所述取代的苯基以及取代的吡啶基具有一个或两个选自由卤素和甲基所构成的组中的取代基，
R7是H、卤素或者未取代的吡啶基，以及
R8是H或卤素。
3.根据权利要求1所述的如式1所示的化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐，其中：
是单键或双键；
A是碳(C)或氮(N)；
R1是H或-NH2；
R2是H、-CN、C1-3的直链或支链的烷基、未取代的C3-5环烷基或卤素；
R3是H；
R4是H或C1-3的直链或支链的烷基；或者
R3以及R4可沿着与R3以及R4缀合的原子而形成吡咯烷；以及
R5是
其中，n为0或1的整数，
R6是未取代的或取代的苯基或吡啶基，其中，所述取代的苯基或吡啶基具有一个或两个选自由卤素和甲基所构成的组中的取代基；
R7是H、卤素、或者未取代的吡啶基，以及
R8是H或卤素。
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