[发明专利]生物学可切割四肽连接剂有效
| 申请号： | 201680031097.X | 申请日： | 2016-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN107614002B | 公开（公告）日： | 2022-01-04 |
| 发明（设计）人： | J·C·卡尔森;A·V·布罗金 | 申请（专利权）人： | 箭头药业股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/07 | 分类号： | A61K38/07;C07K1/06;C07K5/10;C07K5/107 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陈扬扬;陶启长 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 生物学 切割 连接 | ||
1.一种包含以下所示结构的四肽接头：
。
2.如权利要求1所述的四肽接头，其中所述四肽接头连接至：
（a）第一化合物，其包含靶向基团，位阻稳定剂，聚合物，药物产品，半抗原，或荧光团；和（b）第二化合物，其包含靶向基团，位阻稳定剂，聚合物，药物产品，半抗原，或荧光团。
3.如权利要求2所述的四肽接头，其中所述第一化合物包含多核苷酸，多胺，抗体，地高辛，维生素，生物素，或抗体片段；并且所述第二化合物包含多核苷酸，多胺，抗体，地高辛，维生素，生物素，或抗体片段。
4.如权利要求2所述的四肽接头，其中所述第一化合物包含单克隆抗体；并且所述第二化合物包含单克隆抗体。
5.如权利要求2所述的四肽接头，其中所述四肽接头通过酰胺键连接至所述第一化合物和/或所述第二化合物。
6.如权利要求2所述的四肽接头，其中所述第二化合物包含多胺。
7.如权利要求2所述的四肽接头，其中所述第一化合物和/或所述第二化合物包含靶向基团。
8.如权利要求7所述的四肽接头，其中所述靶向基团包含细胞受体配体。
9.如权利要求2所述的四肽接头，其中所述第一化合物和/或所述第二化合物包含药物产品。
10.如权利要求2所述的四肽接头，其中所述第一化合物和/或所述第二化合物包含位阻稳定剂。
11.如权利要求10所述的四肽接头，其中所述位阻稳定剂是聚乙二醇（PEG）。
12.如权利要求2所述的四肽接头，其中所述第一化合物和/或所述第二化合物包含对整联蛋白具有亲和性的细胞受体配体。
13.如权利要求12所述的四肽接头，其中所述整联蛋白是αvβ3整联蛋白。
14.如权利要求12所述的四肽接头，其中所述整联蛋白是αvβ6整联蛋白。
15.如权利要求12所述的四肽接头，其中所述对整联蛋白具有亲和性的细胞受体配体包含含RGD的肽。
16.如权利要求2所述的四肽接头，其中所述第一化合物和/或所述第二化合物包含无唾液酸糖蛋白受体（ASGPr）配体。
17.如权利要求16所述的四肽接头，其中所述无唾液酸糖蛋白受体（ASGPr）配体包含N-乙酰半乳糖胺。
18.如权利要求2所述的四肽接头，其中所述第一化合物和/或所述第二化合物包含多核苷酸。
19.如权利要求18所述的四肽接头，其中所述多核苷酸是RNAi触发剂。
20.如权利要求1所述的四肽接头，其中所述四肽接头连接至RNAi触发剂和靶向基团。
21.如权利要求20所述的四肽接头，其中所述靶向基团包含细胞受体配体。
22.如权利要求21所述的四肽接头，其中所述细胞受体配体包含无唾液酸糖蛋白受体（ASGPr）配体和/或对整联蛋白具有亲和性的配体。
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