[发明专利]作为抗寄生虫药的咪唑并[1,2‑B][1,2,4]三嗪衍生物在审
申请号: | 201680031400.6 | 申请日: | 2016-05-26 |
公开(公告)号: | CN107922419A | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
发明(设计)人: | S.布兰德;E.V.加沙;I.吉尔伯特;E.J.科;M.G.托马斯;M.马尔科马丁;T.J.米尔斯;L.H.桑德伯格 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司;邓迪大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5377;A61K31/53;A61K31/553;A61P33/02 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人: | 曹立莉 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 寄生虫 咪唑 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物,或其盐,
其中
R1选自C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C4-C7杂环烷基、苯基、C5-C6杂芳基、C1-C6烷氧基、-OC3-C7环烷基和NR10aR10b;其中C3-C7环烷基、C4-C7杂环烷基、苯基、C5-C6杂芳基和-OC3-C7环烷基任选取代有1至3个独立选自以下的基团:羟基、甲氧基、C1-C3烷基和卤素;
L1为选自以下的连接基:–C(O)-和–S(O)n-,其中n表示1至2;
R3选自氢、卤素、甲基、甲氧基和氰基;
R4选自氢、卤素、甲基、甲氧基和氰基;
R12选自氢、卤素和甲基;
R2选自氢、卤素、Ar、Cy、X、NR5aR5b和–C(O)-R15;
Ar选自苯基和C5-C6杂芳基,其各自任选取代有1至3个独立选自以下的基团:卤素和-L2-R7;
L2为选自以下的连接基:键、-(CH2)m-、–O(CH2)m-、-C2-C4烯基-、-OC2-C4烯基-、-(CH2)p-NH-(CH2)q-和-(CH2)pC(O)-(CH2)q-;其中m表示1至4且p和q独立表示0至4;
R7选自氢;羟基;NR8aR8b;任选取代有1或2个C1-C3烷基的C4-C7杂环烷基;C3-C7环烷基;任选取代有一个NR14aR14b基团的C1-C6烷氧基;任选取代有1至3个独立选自以下的基团的苯基:卤素、甲氧基和甲基;
Cy选自C3-C7环烷基、C4-C7杂环烷基、C5-C7环烯基和C5-C7杂环烯基,其各自任选取代有1至3个独立选自以下的基团:C1-C3烷基、C4-C7杂环烷基和NR11aR11b;
X选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基,其各自任选取代有1至3个独立选自以下的基团:羟基、甲氧基、卤素、NR13aR13b和C4-C7杂环烷基,其中C4-C7杂环烷基任选取代有1至3个C1-C3烷基;
R5a选自氢;任选取代有一个选自以下的基团的C1-C6烷基:Ar和Cy;-C(O)-R9;-C(O)-OR9和-SO2-R9;
R5b选自氢和C1-C3烷基;
R8a和R8b独立地选自氢和C1-C3烷基;
R9选自C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C4-C7杂环烷基、苯基和C5-C6杂芳基;
R10a和R10b独立地选自氢和C1-C3烷基;
R11a和R11b独立地选自氢和C1-C3烷基;
R13a和R13b独立地选自氢和C1-C3烷基;
R14a和R14b独立地选自氢和C1-C3烷基;且
R15选自C1-C6烷基、Ar和Cy。
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