[发明专利]作为抗寄生虫药的咪唑并[1,2‑B][1,2,4]三嗪衍生物在审

专利信息
申请号: 201680031400.6 申请日: 2016-05-26
公开(公告)号: CN107922419A 公开(公告)日: 2018-04-17
发明(设计)人: S.布兰德;E.V.加沙;I.吉尔伯特;E.J.科;M.G.托马斯;M.马尔科马丁;T.J.米尔斯;L.H.桑德伯格 申请(专利权)人: 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司;邓迪大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/5377;A61K31/53;A61K31/553;A61P33/02
代理公司: 北京市柳沈律师事务所11105 代理人: 曹立莉
地址: 英国米德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 寄生虫 咪唑 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物,或其盐,

其中

R1选自C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C4-C7杂环烷基、苯基、C5-C6杂芳基、C1-C6烷氧基、-OC3-C7环烷基和NR10aR10b;其中C3-C7环烷基、C4-C7杂环烷基、苯基、C5-C6杂芳基和-OC3-C7环烷基任选取代有1至3个独立选自以下的基团:羟基、甲氧基、C1-C3烷基和卤素;

L1为选自以下的连接基:–C(O)-和–S(O)n-,其中n表示1至2;

R3选自氢、卤素、甲基、甲氧基和氰基;

R4选自氢、卤素、甲基、甲氧基和氰基;

R12选自氢、卤素和甲基;

R2选自氢、卤素、Ar、Cy、X、NR5aR5b和–C(O)-R15

Ar选自苯基和C5-C6杂芳基,其各自任选取代有1至3个独立选自以下的基团:卤素和-L2-R7

L2为选自以下的连接基:键、-(CH2)m-、–O(CH2)m-、-C2-C4烯基-、-OC2-C4烯基-、-(CH2)p-NH-(CH2)q-和-(CH2)pC(O)-(CH2)q-;其中m表示1至4且p和q独立表示0至4;

R7选自氢;羟基;NR8aR8b;任选取代有1或2个C1-C3烷基的C4-C7杂环烷基;C3-C7环烷基;任选取代有一个NR14aR14b基团的C1-C6烷氧基;任选取代有1至3个独立选自以下的基团的苯基:卤素、甲氧基和甲基;

Cy选自C3-C7环烷基、C4-C7杂环烷基、C5-C7环烯基和C5-C7杂环烯基,其各自任选取代有1至3个独立选自以下的基团:C1-C3烷基、C4-C7杂环烷基和NR11aR11b

X选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基,其各自任选取代有1至3个独立选自以下的基团:羟基、甲氧基、卤素、NR13aR13b和C4-C7杂环烷基,其中C4-C7杂环烷基任选取代有1至3个C1-C3烷基;

R5a选自氢;任选取代有一个选自以下的基团的C1-C6烷基:Ar和Cy;-C(O)-R9;-C(O)-OR9和-SO2-R9

R5b选自氢和C1-C3烷基;

R8a和R8b独立地选自氢和C1-C3烷基;

R9选自C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C4-C7杂环烷基、苯基和C5-C6杂芳基;

R10a和R10b独立地选自氢和C1-C3烷基;

R11a和R11b独立地选自氢和C1-C3烷基;

R13a和R13b独立地选自氢和C1-C3烷基;

R14a和R14b独立地选自氢和C1-C3烷基;且

R15选自C1-C6烷基、Ar和Cy。

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