[发明专利]法尼基转移酶抑制剂在制备用于治疗癌症的药物中的用途有效
| 申请号： | 201680031764.4 | 申请日： | 2016-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN107787373B | 公开（公告）日： | 2021-11-26 |
| 发明（设计）人： | 安东尼奥·瓜尔贝托;凯瑟琳·罗斯·肖尔兹 | 申请（专利权）人： | 库拉肿瘤学公司 |
| 主分类号： | C12Q1/6886 | 分类号： | C12Q1/6886;A61K45/00;A61P35/00;A61P35/04;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 法尼基 转移酶 抑制剂 制备 用于 治疗 癌症 药物 中的 用途 | ||
1.替吡法尼在制备用于治疗对象中的H-Ras突变头颈鳞状细胞癌(HNSCC)的药物中的用途，其中所述HNSCC是晚期、转移性、复发性或难治性的，且是人乳头状瘤病毒(HPV)-阴性的，其中所述药物中的替吡法尼的含量适用于以1-1000mg/kg体重的每天剂量施用。
2.如权利要求1所述的用途，其中所述对象的该H-Ras突变包含选自由G12、G13和Q61构成的组的密码子处的氨基酸取代。
3.如权利要求1所述的用途，其中所述对象的所述H-Ras突变包含密码子G12处的氨基酸取代。
4.如权利要求1所述的用途，其中所述对象的所述H-Ras突变包含密码子G13处的氨基酸取代。
5.如权利要求1所述的用途，其中所述对象的所述H-Ras突变包含密码子Q61处的氨基酸取代。
6.如权利要求1所述的用途，其中所述药物中的替吡法尼的量被制备为参考每天两次施用。
7.如权利要求1所述的用途，其中所述药物中的替吡法尼的含量和剂型被制备为参考施用持续一到七天的时间。
8.如权利要求1所述的用途，其中所述药物中的替吡法尼的含量和剂型被制备为参考在28天治疗周期的第1-7天和第15-21天施用。
9.如权利要求8所述的用途，其中所述药物中的替吡法尼的含量和剂型被制备为参考施用至少3个周期。
10.如权利要求8所述的用途，其中所述药物中的替吡法尼的含量和剂型被制备为参考施用至少6个周期。
11.如权利要求8所述的用途，其中所述治疗周期持续多达12个月。
12.如权利要求1所述的用途，其中所述药物与第二活性试剂或支持护理治疗联用。
13.如权利要求12所述的用途，其中所述第二活性试剂是免疫调节试剂。
14.如权利要求12所述的用途，其中所述第二活性试剂是免疫抑制试剂。
15.如权利要求12所述的用途，其中所述第二活性试剂选自由DNA-低甲基化试剂、特异性结合癌症抗原的治疗性抗体、造血生长因子、细胞因子、抗生素、Cox-2抑制剂、抗胸腺细胞球蛋白以及皮质类固醇构成的组。
16.如权利要求12所述的用途，其中所述第二活性试剂是抗PD1抗体或抗PDL1抗体。
17.如权利要求1-16中任一项所述的用途，其中所述药物是包含1mg至1000mg替吡法尼的剂量单位形式。
18.如权利要求17的用途，其中所述药物中的替吡法尼的含量适用于以200-1200mg的剂量每天两次施用。
19.如权利要求17所述的用途，其中所述药物中的替吡法尼的含量适用于以600mg的剂量每天两次施用。
20.如权利要求17所述的用途，其中所述药物中的替吡法尼的含量适用于以900mg的剂量每天两次施用。
21.如权利要求17所述的用途，其中所述药物是口服施用剂型。
22.如权利要求17所述的用途，其中所述药物是皮下施用剂型。
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