[发明专利]用于预防和治疗痤疮的包含牛磺酸和镁的局部和口服制剂

说明书

优先权

本申请要求于2015年6月17日提交的美国临时申请第62/180,842号的优先权，将其全部公开内容通过引用并入本文。

背景

本申请的实施方案涉及用于预防和治疗痤疮的组合物和方法。具体地，公开了用于预防和/或治疗痤疮的包含牛磺酸和镁的局部用凝胶、局部用乳膏剂和/或口服补充剂。

皮肤的毛囊皮脂腺单位由皮脂腺、皮脂腺管及其附着的毛囊组成。痤疮(寻常型)是以皮脂腺产生的皮脂堵塞皮肤的毛囊皮脂腺单位为特征的疾病。脂肪生成是脂质的产生，其发生于皮脂腺的细胞中以产生皮肤的皮脂，并且当其过多时会导致痤疮。皮脂腺中的脂滴储存由皮脂腺产生的脂质。

痤疮通常被认为是不能解决的问题。痤疮几乎影响所有人，在人生的某个时候，通常是青少年和青年期，此时皮脂产生随着通常在这个年纪出现的体内雄性激素产生增加而增加。痤疮在中年期也相当普遍，甚至可能在儿童早期发生。痤疮可以是慢性的，并且可能对生活质量具有很大的负面影响。

对于痤疮，存在许多局部和口服治疗，然而没有一种治疗通常被认为能够治愈。从这层意义上来说，痤疮治疗领域是仅具有不完美解决方案的“拥挤的领域(crowded art)”。一些处方痤疮药物具有严重的副作用，因此不被认为是完全安全的(例如，异维甲酸，其会致畸)。因此，长期以来一直需要关于痤疮问题的好的解决方案。

发明概述

在一些实施方案中，提供了用于治疗和/或预防痤疮病况的组合物。在一些实施方案中，所述组合物包含有效量的牛磺酸和有效量的镁，其中牛磺酸和镁的有效量足以组合治疗和/或预防痤疮病况。在一些实施方案中，组合物为口服补充剂。在一些实施方案中，口服补充剂为胶囊或片剂或粉剂。在组合物的一些实施方案中，每粒胶囊或每一片剂或每单位剂量的粉剂中的牛磺酸的量在约500mg至约3000mg的范围内。在组合物的一些实施方案中，每粒胶囊或每一片剂或每单位剂量的粉剂中的镁的量在约50mg至约300mg的范围内。在一些实施方案中，所述组合物为局部用凝胶或局部用乳膏剂。在组合物的一些实施方案中，每1/2茶匙的凝胶或乳膏剂中的牛磺酸的量在约200mg至约2g的范围内。在组合物的一些实施方案中，每1/2茶匙的凝胶或乳膏剂中的镁的量在约40mg至约400mg的范围内。在一些实施方案中，所述组合物还包含药学可接受的载体。在一些实施方案中，所述组合物还包含一种或多种微量营养物，其中选自维生素D、维生素A、锌和胆碱中的一种或多种微量营养物可以支持牛磺酸和镁在一个或多个毛囊皮脂腺单位中的功能，或其中所述组合物还包含一种或多种微量营养物，其中选自维生素B1、维生素B2、维生素B3、维生素B5、维生素C、维生素E、维生素K、叶酸、钙、铁、磷、碘、钾、硒、锰、铜、肌醇、ω-3、番茄红素、叶黄素和玉米黄质中的一种或多种微量营养物可以有助于整体的皮肤功能。

在一些实施方案中，提供了治疗和/或预防有需要的对象中的痤疮病况的方法。在一些实施方案中，所述方法包括向所述对象施用包含有效量的牛磺酸和有效量的镁的组合物，其中所述有效量足以组合治疗和/或预防痤疮病况。在方法的一些实施方案中，施用包括口服施用口服补充剂形式的组合物。在一些实施方案中，所述口服补充剂为片剂或胶囊或粉剂。在方法的一些实施方案中，每粒胶囊或每一片剂或每单位剂量的粉剂中的牛磺酸的量在约500mg至约3000mg的范围内。在方法的一些实施方案中，每粒胶囊或每一片剂或每单位剂量的粉剂中的镁的量在约50mg至约300mg的范围内。在方法的一些实施方案中，施用包括局部应用局部用凝胶或局部用乳膏剂形式的组合物。在方法的一些实施方案中，每1/2茶匙的凝胶或乳膏剂中的牛磺酸的量在约200mg至约2g的范围内。在方法的一些实施方案中，每1/2茶匙的凝胶或乳膏剂中的镁的量在约40mg至约400mg的范围内。在一些实施方案中，所述方法还包括评估痤疮病况的严重性，和改变施用的组合物的剂量，使得在轻度痤疮病况情况下施用较低剂量，而在重度痤疮病况情况下施用较高剂量。在方法的一些实施方案中，所述剂量为单次日剂量或多次日剂量。在方法的一些实施方案中，所述组合物还包含选自以下的一种或多种微量营养物：维生素A、维生素B1、维生素B2、维生素B3、维生素B5、维生素B6、维生素B12、维生素C、维生素D、维生素E、维生素K、叶酸、生物素、钙、铁、磷、碘、钾、锌、硒、锰、铜、胆碱、肌醇、ω-3、番茄红素、叶黄素和玉米黄质。在方法的一些实施方案中，施用包括局部施用一定剂量的局部用凝胶或局部用乳膏剂形式的组合物，和口服施用一定剂量的口服补充剂形式的组合物。