[发明专利]四氢-N,N-二甲基-2,2-二苯基-3-呋喃甲胺盐酸盐的晶型,制备这样晶型的方法,及其药物组合物在审

专利信息
申请号: 201680033152.9 申请日: 2016-07-19
公开(公告)号: CN108026059A 公开(公告)日: 2018-05-11
发明(设计)人: P·约克;L·A·伦纳德;D·M·莱杰;L·S·丹特里 申请(专利权)人: 阿纳韦克斯生命科学公司
主分类号: C07D307/14 分类号: C07D307/14;A61K31/341;A61P25/28
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 崔锡强
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 甲基 苯基 呋喃 盐酸 制备 这样 方法 及其 药物 组合
【权利要求书】:

1.四氢-N,N-二甲基-2,2-二苯基-3-呋喃甲胺盐酸盐的晶型,其特征在于图1,图4,或图8中所示的PXRD谱。

2.权利要求1的晶型,其特征还在于图5或图9中所示的FTIR谱。

3.权利要求1的晶型,其特征还在于图6或图10中所示的1H-NMR谱。

4.权利要求1的晶型,其特征还在于图2,图3,图7,或图11所示的颗粒形状。

5.权利要求1的晶型,其特征还在于图2,图3,图7,或图11所示的颗粒大小。

6.权利要求1的晶型,其中晶习是板状。

7.权利要求1的晶型,其中晶习是针状。

8.权利要求1的晶型,其中晶习是板条状。

9.制备权利要求1的晶型的方法,其中该方法使用超临界流体(SCF)技术。

10.剂型,其包含治疗性神经保护量的权利要求1的晶型。

11.用于治疗阿尔茨海默病的药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1-8任一项的晶型。

12.治疗受试者中阿尔茨海默氏病的方法,包括向受试者施用治疗有效量的权利要求1-8任一项的晶型。

13.四氢-N,N-二甲基-2,2-二苯基-3-呋喃甲胺盐酸盐的晶型I,其特征在于图1中所示的PXRD谱。

14.根据权利要求13的晶型I,其特征在于如图2中所示的颗粒形状。

15.根据权利要求13的晶型I,其特征在于如图3中所示的颗粒形状。

16.根据权利要求13的晶型I,其特征在于如图2中所示的颗粒大小。

17.根据权利要求13的晶型I,其特征在于如图3中所示的颗粒大小。

18.权利要求13的晶型,其中晶习是板状。

19.制备权利要求13-18任一项的晶型的方法,其中该方法使用超临界流体(SCF)技术。

20.剂型,其包含治疗性神经保护量的权利要求13-18任一项的晶型。

21.用于治疗阿尔茨海默病的药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求13-18任一项的晶型。

22.治疗受试者中阿尔茨海默氏病的方法,包括向受试者施用治疗有效量的权利要求13-18任一项的晶型。

23.四氢-N,N-二甲基-2,2-二苯基-3-呋喃甲胺盐酸盐的晶型II,其特征在于图4中所示的PXRD谱。

24.四氢-N,N-二甲基-2,2-二苯基-3-呋喃甲胺盐酸盐的晶型II,其特征在于图5中所示的FTIR谱。

25.四氢-N,N-二甲基-2,2-二苯基-3-呋喃甲胺盐酸盐的晶型II,其特征在于图6中所示的1H-NMR谱。

26.根据权利要求23-25任一项的晶型II,其特征在于如图7中所示的颗粒形状。

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