[发明专利]含有比索洛尔的贴剂在审

专利信息
申请号: 201680035296.8 申请日: 2016-06-17
公开(公告)号: CN107921012A 公开(公告)日: 2018-04-17
发明(设计)人: 阿部绘梨子;立川悠;雨山智;漆原直子;石仓准;中村哲也;横内阳;井上祥孝;青柳和宏;田中智也;西田尚弘;南邦弘 申请(专利权)人: 东亚荣养株式会社
主分类号: A61K31/138 分类号: A61K31/138;A61K9/70;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/32
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司11219 代理人: 胡嵩麟,王海川
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 含有 比索
【说明书】:

技术领域

本发明的一个方式涉及含有比索洛尔的贴剂。

背景技术

粘贴于皮肤的贴剂通过在支撑体的单面或两面上形成粘合剂层而得到,其目的在于经由粘合剂层将药物自皮肤给用至体内,从而进行局部和全身的疾病预防或治疗。

对于此种贴剂,要求在粘贴于皮肤时表现出充分的粘合性,且在使用后可以剥离除去而不污染皮肤表面(例如,产生胶糊残留或发粘(ベタツキ)等)。另外,对于贴剂而言,期望对皮肤为低刺激性。

专利文献1中公开了使用如下丙烯酸类粘合剂的贴剂,该丙烯酸类粘合剂通过使(甲基)丙烯酸烷基酯与能够与该(甲基)丙烯酸烷基酯共聚且不含羧基和磺基中的任一者的单体进行聚合而得到。此外,对于该文献的贴剂而言,其粘合剂层包含有机液态成分且可以进行交联。据称上述贴剂具有在剥离时不会产生胶糊残留的充分的凝聚力,对皮肤的刺激小,且具有柔软感。但是,专利文献1中所公开的不具有羧基和磺基的粘合剂在长时间粘贴于皮肤表面或粘贴于动作大的皮肤表面时,有时从皮肤脱落,因此期望胶粘特性的进一步改良。

在专利文献2中公开了在粘合剂层中包含(甲基)丙烯酸烷基酯或该(甲基)丙烯酸烷基酯和(甲基)丙烯酸烷氧基烷基酯的混合物、与含有羧基和/或羟基的单体的共聚物的交联产物的贴剂。但是,在上述贴剂中的粘合剂层中含有具有羧基的共聚物、且含有作为药物的比索洛尔时,担心羧基受到比索洛尔的作用,妨碍药物从贴剂的释放,从而使药物的利用率降低。

另一方面,在含有具有羟基(氢氧基)的共聚物时,表现出对皮肤良好的粘贴性,并且不会担心妨碍比索洛尔从贴剂的释放。但是,有时羟基(氢氧基)受到比索洛尔的作用,在保存中保持力增加等粘合物性发生变动。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:日本特开2003-313122号公报

专利文献2:日本特开平4-150865号公报

发明内容

发明所要解决的问题

本发明是鉴于上述实际情况而发现的,在本发明的一个方式中,其所要解决的课题在于提供一种可以保持良好的粘合物性、并且具有高比索洛尔皮肤透过性的含有比索洛尔的贴剂。

用于解决问题的手段

本发明人等为了解决上述课题而进行了深入研究,结果发现:通过在含有比索洛尔的粘合剂层中包含使包含含羟基单体和(甲基)丙烯酸烷基酯单体的单体成分共聚而得到的聚合物、以及使包含甲基丙烯酸甲酯单体和甲基丙烯酸丁酯单体的单体成分共聚而得到的聚合物,可以保持良好的粘合物性(尤其是即使在含有大量有机液态成分的情况下,也可以保持良好的粘合物性),从而完成了本发明。

即,本发明的一个方式如下所述。

[1]一种含有比索洛尔的贴剂,其包含支撑体以及形成于支撑体的单面上的粘合剂层,其中,该粘合剂层含有下述的(A)成分~(C)成分:

(A)成分:使包含含羟基单体和(甲基)丙烯酸烷基酯单体的单体成分共聚而得到的聚合物;

(B)成分:使包含甲基丙烯酸甲酯单体和甲基丙烯酸丁酯单体的单体成分共聚而得到的聚合物;

(C)成分:比索洛尔。

[2]如上述[1]所述的含比索洛尔的贴剂,其中,所述粘合剂层还包含有机液态成分。

[3]如上述[1]或[2]所述的含比索洛尔的贴剂,其中,所述粘合剂层中包含的(A)成分与(B)成分的含量比((A)成分:(B)成分)以重量比计为1:0.05~1:1。

发明效果

根据本发明的一个方式的含有比索洛尔的贴剂,可以保持良好的粘合物性(尤其是即使在含有大量有机液态成分的情况下,也可以保持良好的粘合物性),并且具有高比索洛尔皮肤透过性。

具体实施方式

以下,对于本发明的一个方式,根据其优选的实施方式,更详细地进行说明。

本发明的一个方式的含有比索洛尔的贴剂以经皮吸收型制剂的形式提供,具体而言,以基质型贴剂、贮库型贴剂等形式提供。

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