[发明专利]选择性雄激素受体降解剂(SARD)配体和其使用方法有效

专利信息
申请号: 201680035642.2 申请日: 2016-04-21
公开(公告)号: CN107709290B 公开(公告)日: 2023-02-28
发明(设计)人: R·纳拉亚南;D·D·米勒;T·波努萨米;D-J·黄;何雅丽;J·帕加达拉;C·B·杜克;C·C·科丝;J·T·多尔顿 申请(专利权)人: GTX公司;田纳西大学研究基金会
主分类号: C07C271/02 分类号: C07C271/02;A61K45/06;A61K31/325
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 张晓威
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 选择性 激素 受体 降解 sard 使用方法
【权利要求书】:

1.一种由式I的结构表示的选择性雄激素受体降解剂(SARD)化合物:

其中

W1和W2中的一个为N或CH且另一个为CH;

W3为N或CH;

W4、W5和W6各自为CH;

其中如果W1、W2、W3、W4、W5和W6中的任一个为CH,那么H任选地在对应的位置经R4、Q或R3置换,且如果W1、W2、W3、W4、W5和W6中的任一个不为CH,那么对应的位置未经取代;

T为OH或

Z为CN;

Y为CF3或Cl;

R为C1-C6烷基;

R1为CH3

R2为氢;

Q为氢、F、Cl、Br、I、CF3、CN、NO2、C1-C6烷氧基、直链或分支链C1-C6烷基或苯基;

R3为氢、F、Cl、Br、I或苯基;

R4为氢、F、COOH、COOR、直链或分支链C1-C6烷基或苯基;

n为3;且

m为1、2或3,

或其光学异构体、药学上可接受的盐或其任何组合。

2.根据权利要求1所述的SARD化合物,其中W1、W2、W3、W4、W5和W6为CH。

3.根据权利要求1所述的SARD化合物,其中W2为N且W1、W3、W4、W5和W6为CH。

4.根据权利要求1所述的SARD化合物,其中W1为N且W2、W3、W4、W5和W6为CH。

5.根据权利要求1所述的SARD化合物,由式III的结构表示:

6.一种SARD化合物,其由以下化合物的结构表示:

苯并咪唑:

吡咯并吡啶:

吲唑:

7.一种药物组合物,其包含根据权利要求1或6所述的SARD化合物,或其光学异构体或药学上可接受的盐,和药学上可接受的载剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物,其中所述组合物调配用于局部使用。

9.根据权利要求7所述的药物组合物,其中所述组合物呈溶液、洗剂、油膏、乳膏、软膏、脂质体、喷雾、凝胶、泡沫、辊棒、洁面皂或条、乳液、慕斯、气溶胶、洗发剂或其任何组合的形式。

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