[发明专利]新型5-HT2 有效
申请号: | 201680036640.5 | 申请日: | 2016-06-22 |
公开(公告)号: | CN107787321B | 公开(公告)日: | 2021-10-01 |
发明(设计)人: | L·彼得森 | 申请(专利权)人: | 安娜玛有限公司 |
主分类号: | C07D409/04 | 分类号: | C07D409/04;C07D231/54;C07D403/04;C07D405/04;C07D231/06;C07D401/04;A61K31/4439;A61P9/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中伦律师事务所 11410 | 代理人: | 杨黎峰;钟锦舜 |
地址: | 瑞典斯*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 ht base sub | ||
1.通式I的化合物以及其药学上可接受的盐和立体异构体,
其中
表示
其中
R1选自甲基、乙基、异丙基、环丙基、CF3、羟基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、苄氧基、OC(O)OCH2CH3、OCF3、SCH3、S(O)2CH3、OC(O)OR5、OC(O)R5、NHCH3、N(CH3)2、NHC(O)H、NHC(O)CH3、NHC(O)NH2、NHC(O)NHCH3、NHC(O)N(CH3)2、C(O)CH3、C(O)N(CH3)2、Cl、Br、I、CN和苯基;
R2选自氢、甲基、乙基、异丙基、环丙基、CF3、羟基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、OCF3、SCH3、S(O)2CH3、NH2、NHCH3、N(CH3)2、NHC(O)H、NHC(O)CH3、NHC(O)NH2、NHC(O)NHCH3、NHC(O)N(CH3)2、C(O)CH3、C(O)N(CH3)2、F、Cl、Br、I、CN和苯基;
R3选自氢、甲基、乙基、异丙基、环丙基、CF3、乙氧基、异丙氧基、OCF3、SCH3、S(O)2CH3、NH2、NHCH3、N(CH3)2、NHC(O)H、NHC(O)CH3、NHC(O)NH2、NHC(O)NHCH3、NHC(O)N(CH3)2、C(O)CH3、C(O)N(CH3)2、F、Cl、Br、I、CN和苯基;
R4选自氢、甲基、乙基、异丙基、环丙基、CF3、羟基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、OCF3、SCH3、S(O)2CH3、NH2、NHCH3、N(CH3)2、NHC(O)H、NHC(O)CH3、NHC(O)NH2、NHC(O)NHCH3、NHC(O)N(CH3)2、C(O)CH3、C(O)N(CH3)2、F、Br、I、CN和苯基;
R5表示C1-C15烷基或苯基;
R7、R8、R9和R10独立地选自氢和甲基;或者被选择为使R8和R9连接以形成5元环或6元环;并且
X选自氢、C1-C12烷基、C3-C6环烷基、C1-C4氟代烷基、苯基、2-苯基乙基、苄基、C(O)OCH2CH3和羟基;其中所述苯基、2-苯基乙基和苄基任选地被独立地选自甲基、乙基、甲氧基、F和Cl中的取代基单取代或双取代,
条件是当R7是甲基并且具有式Ib中所示的构型时,
R3不是氢;并且
当X、R3、R7和R8同时是氢时,R1不是甲氧基。
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