[发明专利]高浓度制剂

权利要求书

1.组合物在制备用于治疗脱发症的局部药物制剂的用途，其中所述组合物包含浓度为2.5重量％至15重量％的皮甾酮-17α-丙酸酯和一种或多种药学上可接受的溶剂，其中所述溶剂选自：水、C₁-C₇醇、多元醇醚、多元醇、天然油、三辛酸甘油酯(辛酸2,3-二(辛酰氧基)丙酯)、中链甘油三酯、辛酰己酰聚氧-8-甘油酯或前述项的任意组合，所述药物制剂包含小于5重量％的水， 并且所述皮甾酮-17α-丙酸酯完全溶解于所述制剂。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述药物制剂包含约2.5重量％的皮甾酮-17α-丙酸酯。

3.根据权利要求1所述的用途，其中所述药物制剂包含约7.5重量％的皮甾酮-17α-丙酸酯。

4.根据权利要求1所述的用途，其中所述药物制剂包含约5重量％的皮甾酮-17α-丙酸酯。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的用途，其中所述药物制剂是液体或半固体制剂。

6.根据权利要求5所述的用途，其中所述液体或半固体制剂是溶液剂、混悬剂、乳剂、微乳剂、乳膏剂、凝胶剂、泡沫剂或软膏剂。

7.根据权利要求1-4中任一项所述的用途，其中所述药物制剂包含小于3重量％的水。

8.根据权利要求1-4中任一项所述的用途，其中所述药物制剂是无水的。

9.根据权利要求1-4中任一项所述的用途，其中所述脱发症是雄激素性脱发、斑秃、休止期脱发、生长期脱发、拉扯性脱发，或前述任一种的组合。

10.根据权利要求1-4中任一项所述的用途，其中所述制剂每天施用一次或两次。

11.根据权利要求10所述的用途，其中所述制剂是液体。

12.根据权利要求10所述的用途，其中在每次施用期间施用0.2至2.0mL的制剂。

13.根据权利要求12所述的用途，其中所述制剂在第一天每天施用至少一次1ml。

14.根据权利要求1-4中任一项所述的用途，其中每天局部施用所述制剂两次至少六个月实现的毛发生长与在口服施用非那雄胺相同时间段时观察到的毛发生长相当。

15.根据权利要求1-4中任一项所述的用途，其中局部施用所述制剂至少六个月不会产生全身性抗雄激素副作用。

16.用于增加患有雄激素性脱发的受试者的毛发生长的局部药物制剂，其中所述制剂包含2.5重量％、5重量％或7.5重量％的皮甾酮-17α-丙酸酯和一种或多种药学上可接受的溶剂，其中皮甾酮-17α-丙酸酯在制剂中完全溶解，其中所述溶剂选自：水、C₁-C₇醇、多元醇醚、多元醇、天然油、三辛酸甘油酯(辛酸2,3-二(辛酰氧基)丙酯)、中链甘油三酯、辛酰己酰聚氧-8-甘油酯以及前述项的任意组合，所述药物制剂包含小于5重量％的水。

17.根据权利要求16所述的局部药物制剂，其中所述药物制剂包含小于3重量％的水。

18.根据权利要求17所述的局部药物制剂，其中所述药物制剂是无水的。

19.根据权利要求16所述的局部药物制剂，其中所述一种或多种药学上可接受的溶剂包括C1-C7醇、多元醇醚和多元醇的混合物。