[发明专利]新型化合物有效

申请号：	201680036813.3	申请日：	2016-04-20
公开（公告）号：	CN107709305B	公开（公告）日：	2020-09-29
发明（设计）人：	L.N.卡西拉斯;J.D.哈林;A.H.米亚;M.D.拉克哈姆;I.E.D.史密斯	申请（专利权）人：	葛兰素史克知识产权开发有限公司
主分类号：	C07D239/86	分类号：	C07D239/86;C07D403/12;C07D207/09
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人：	翟建伟;周齐宏
地址：	英国米德***	国省代码：	暂无信息
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搜索关键词：	新型化合物
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【权利要求书】：

1.化合物，其是：

(S)-7-(2-(2-(2-(2-((4-(苯并[d]噻唑-5-基氨基)-6-(叔丁基磺酰基)喹啉-7-基)氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)-2-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰胺；

(S)-7-(2-(2-(2-(2-((4-(苯并[d]噻唑-5-基氨基)-6-(叔丁基磺酰基)喹啉-7-基)氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)-2-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)-N-((S)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰胺；

(S)-7-(2-(2-(2-(2-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)-2-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰胺；

(2S,4S)-4-(14-((4-(苯并[d]噻唑-5-基氨基)-6-(叔丁基磺酰基)喹啉-7-基)氧基)-3,6,9,12-四氧杂十四酰胺基)-1-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)-N-((R)-3-甲基丁-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(2S,4S)-4-(14-((4-(苯并[d]噻唑-5-基氨基)-6-(叔丁基磺酰基)喹啉-7-基)氧基)-3,6,9,12-四氧杂十四酰胺基)-1-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(2S,4S)-4-(14-((4-(苯并[d]噻唑-5-基氨基)-6-(叔丁基磺酰基)喹啉-7-基)氧基)-3,6,9,12-四氧杂十四酰胺基)-N-((R)-2,3-二氢-1H-茚-1-基)-1-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(2S,4S)-4-(14-((4-(苯并[d]噻唑-5-基氨基)-6-(叔丁基磺酰基)喹啉-7-基)氧基)-3,6,9,12-四氧杂十四酰胺基)-1-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)-N-((R)-1-苯基丙基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(2S,4S)-4-(14-((4-(苯并[d]噻唑-5-基氨基)-6-(叔丁基磺酰基)喹啉-7-基)氧基)-3,6,9,12-四氧杂十四酰胺基)-N-(2,6-二氟苯基)-1-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(2S,4S)-4-(2-(2-(2-(2-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((5-氟-1H-吲唑-3-基)氨基)喹啉-7-基)氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)-1-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(2S,4S)-4-(2-(2-(2-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((5-氟-1H-吲唑-3-基)氨基)喹啉-7-基)氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)-1-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺；

5-(4-(2-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)乙基)哌嗪-1-基)-N-((3S,5S)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-5-(((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)氨基甲酰基)吡咯烷-3-基)吡嗪-2-甲酰胺；

2-(4-(2-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)乙基)哌嗪-1-基)-N-((3S,5S)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-5-(((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)氨基甲酰基)吡咯烷-3-基)嘧啶-5-甲酰胺；

5-(4-(((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)甲基)哌啶-1-基)-N-((3S,5S)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-5-(((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)氨基甲酰基)吡咯烷-3-基)吡嗪-2-甲酰胺；

6-(4-(3-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)丙基)哌啶-1-基)-N-((3S,5S)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-5-(((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)氨基甲酰基)吡咯烷-3-基)烟酰胺；

2-(4-(((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)甲基)哌啶-1-基)-N-((3S,5S)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-5-(((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)氨基甲酰基)吡咯烷-3-基)嘧啶-5-甲酰胺；

6-(4-(3-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)丙基)哌嗪-1-基)-N-((3S,5S)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-5-(((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)氨基甲酰基)吡咯烷-3-基)烟酰胺；

5-(4-(3-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)丙基)哌嗪-1-基)-N-((3S,5S)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-5-(((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)氨基甲酰基)吡咯烷-3-基)吡嗪-2-甲酰胺；

2-(4-(3-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)丙基)哌嗪-1-基)-N-((3S,5S)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-5-(((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)氨基甲酰基)吡咯烷-3-基)嘧啶-5-甲酰胺；

5-(4-(3-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)丙基)哌嗪-1-基)-N-((3S,5S)-1-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)-5-(((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)氨基甲酰基)吡咯烷-3-基)吡嗪-2-甲酰胺；

(2S,4S)-4-((2-(4-(2-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)乙基)哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)氧基)-1-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺；

2-(4-(3-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)丙基)哌嗪-1-基)-N-((3S,5S)-5-((2,6-二氟苯基)氨基甲酰基)-1-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)吡咯烷-3-基)嘧啶-5-甲酰胺；

2-(4-(2-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)乙基)哌嗪-1-基)-N-((3S,5S)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-5-((3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)氨基甲酰基)吡咯烷-3-基)嘧啶-5-甲酰胺；

2-(4-(3-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)丙基)哌嗪-1-基)-N-((3S,5S)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-5-((3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)氨基甲酰基)吡咯烷-3-基)嘧啶-5-甲酰胺；

(S)-7-((6-(4-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)哌啶-1-基)嘧啶-4-基)氧基)-2-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰胺；

(S)-7-((6-(4-(((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)甲基)哌啶-1-基)嘧啶-4-基)氧基)-2-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰胺；

(2S,4S)-4-((2-(4-(((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)甲基)哌啶-1-基)嘧啶-5-基)氧基)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(2S,4S)-4-((2-(4-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)哌啶-1-基)嘧啶-5-基)氧基)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(2S,4S)-4-((2-(4-(2-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)乙基)哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)氧基)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(2S,4S)-4-((2-(4-(2-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)乙基)哌啶-1-基)嘧啶-5-基)氧基)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(2S,4S)-4-((2-(4-(3-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)丙基)哌啶-1-基)嘧啶-5-基)氧基)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(2S,4S)-4-((2-(4-(2-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)乙基)哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)氧基)-N-(2,6-二氟苯基)-1-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)吡咯烷-2-甲酰胺；

2-(4-(2-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)乙基)哌嗪-1-基)-N-((3S,5S)-5-((2,6-二氟苯基)氨基甲酰基)-1-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)吡咯烷-3-基)嘧啶-5-甲酰胺；

5-(4-(3-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)丙基)哌嗪-1-基)-N-((3S,5S)-5-((2,6-二氟苯基)氨基甲酰基)-1-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)丁酰基)吡咯烷-3-基)吡嗪-2-甲酰胺；

(S)-1-((S)-2-(1-(2-(4-(2-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)乙基)哌嗪-1-基)嘧啶-5-羰基)哌啶-4-基)-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(S)-1-((S)-2-(1-(2-(4-(3-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)丙基)哌嗪-1-基)嘧啶-5-羰基)哌啶-4-基)-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(5S,8S,10aR)-N-二苯甲基-3-(5-(4-(((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)甲基)哌啶-1-基)吡嗪-2-羰基)-5-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)-6-氧代十氢吡咯并[1,2-a][1,5]二氮芳辛-8-甲酰胺；

(5S,8S,10aR)-3-(5-(4-(((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)甲基)哌啶-1-基)吡嗪-2-羰基)-5-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)-6-氧代-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)十氢吡咯并[1,2-a][1,5]二氮芳辛-8-甲酰胺；

(5S,8S,10aR)-3-(5-(4-(3-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)丙基)哌嗪-1-基)吡嗪-2-羰基)-5-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)-6-氧代-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)十氢吡咯并[1,2-a][1,5]二氮芳辛-8-甲酰胺；

(5S,8S,10aR)-3-(2-(4-(3-((6-(叔丁基磺酰基)-4-((4,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)喹唑啉-7-基)氧基)丙基)哌嗪-1-基)嘧啶-5-羰基)-5-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)-6-氧代-N-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)十氢吡咯并[1,2-a][1,5]二氮芳辛-8-甲酰胺；

及其药学上可接受的盐。

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C 化学；冶金

C07 有机化学
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C07D239-02 .不与其他环稠合
C07D239-70 .与碳环或碳环系稠合
C07D239-72 ..喹唑啉；氢化喹唑啉
C07D239-74 ...只有氢原子、烃基或取代烃基，连在杂环的环碳原子上
C07D239-78 ...有杂原子连在位置2

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