[发明专利]K‑Ras调节剂

权利要求书

1.一种具有下式的化合物：

其中，

Y为N或CH

环A为C₃-C₇环烷基或3-7元杂环烷基；

R¹独立地为卤素、CX¹₃、-CHX¹₂、-CH₂X¹、-CN、-SO₂Cl、-SO_n1R¹⁰、-SO_v1NR⁷R⁸、-NHNR⁷R⁸、-ONR⁷R⁸、-NHC＝(O)NHNR⁷R⁸、-NHC(O)NR⁷R⁸、-N(O)_m1、-NR⁷R⁸、-C(O)R⁹、-C(O)-OR⁹、-C(O)NR⁷R⁸、-OR¹⁰、-NR⁷SO₂R¹⁰、-NR⁷C(O)R⁹、-NR⁷C(O)OR⁹、-NR⁷OR⁹、-OCX¹₃、-OCHX¹₂、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的杂烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的杂芳基；两个相邻的R¹取代基可任选地连接形成经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环烷基、经取代或未取代的芳基或经取代或未取代的杂芳基；

L¹为键、经取代或未取代的亚烷基、经取代或未取代的杂亚烷基、经取代或未取代的亚环烷基、经取代或未取代的杂亚环烷基、经取代或未取代的亚芳基、经取代或未取代的杂亚芳基；

L²为键、-O-、-C(O)-、-S-、-SO-、-S(O)₂-、-NR^7B-、-NR^7BC(O)-、-C(O)NR^7B-、-SO₂NR^7B-、-NR^7BSO₂-、-OC(O)NR^7B-、-NR^7BC(O)O-、-CR^9B＝NO-、-ON＝CR^9B-、-NR^8BC(O)NR^7B-、-NR^8BC(＝NR^10B)NR^7B-、-NR^8BC(＝NR^10B)-、-C(＝NR^10B)NR^7B-、-OC(＝NR^10B)-、-C(＝NR^10B)O-、经取代或未取代的亚烷基、经取代或未取代的杂亚烷基、经取代或未取代的亚环烷基、经取代或未取代的杂亚环烷基、经取代或未取代的亚芳基、经取代或未取代的杂亚芳基；

L⁴为键、-O-、-C(O)-、-S-、-SO-、-S(O)₂-、-NR⁴-、-NR⁴C(O)-、-C(O)NR⁴-、-SO₂NR⁴-、-NR⁴SO₂-、-NR⁴SO₂-、-OC(O)NR⁴-、-NR⁴C(O)O-、经取代或未取代的C₁-C₃亚烷基、经取代或未取代的2-3元杂亚烷基；

E为亲电子部分；

R²独立地为氧代、卤素、CX²₃、-CHX²₂、-CH₂X²、-CN、-SO₂Cl、-SO_n2R¹⁴、-SO_v2NR¹¹R¹²、-NHNR¹¹R¹²、-ONR¹¹R¹²、-NHC＝(O)NHNR¹¹R¹²、-NHC(O)NR¹¹R¹²、-N(O)_m2、-NR¹¹R¹²、-C(O)R¹⁴、-C(O)-OR¹⁴、-C(O)NR¹¹R¹²、-OR¹⁵、-NR¹¹SO₂R¹⁵、-NR¹¹C(O)R¹⁴、-NR¹¹C(O)OR¹⁴、-NR¹¹OR¹⁴、-OCX²₃、-OCHX²₂、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的杂烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的杂芳基；两个相邻的R²取代基或两个键合至相同原子的R²取代基可任选地连接形成经取代或未取代的环烷基或经取代或未取代的杂环烷基；

R⁴独立地为氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的杂烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的杂芳基；

R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R^7B、R^8B、R^9B、R^10B、R¹¹、R¹²、R¹⁴和R¹⁵独立地为氢、卤素、-CX₃、-CN、-OH、-NH₂、-COOH、-CONH₂、-NO₂、-SH、-SO₂Cl、-SO₃H、-SO₄H、-SO₂NH₂、-NHNH₂、-ONH2、-NHC(O)NHNH₂、-NHC(O)NH₂、-NHSO₂H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX₃、-OCHX₂、-CHX₂、-CH₂X、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的杂烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环烷基、经取代或未取代的芳基或经取代或未取代的杂芳基；键合至相同氮原子的R⁷和R⁸取代基可任选地连接形成经取代或未取代的杂环烷基或经取代或未取代的杂芳基；键合至相同氮原子的R¹¹和R¹²取代基可任选地连接形成经取代或未取代的杂环烷基或经取代或未取代的杂芳基；

每个X、X¹和X²独立地为-F、-Cl、-Br或–I；

n1、n2、v1和v2独立地为0至4的整数；

m1和m2独立地为1至2的整数；

z1独立地为0至5的整数；且

z2独立地为0至10的整数。