[发明专利]包含亲脂性活性剂的口服可消化组合物的配制方法

说明书

本文所述方面涉及将亲脂性活性剂加入食品和饮料组合物的改进方法。更特别地，本文所述方面涉及使用木薯淀粉或相关化合物将亲脂性活性剂加入食品和饮料组合物的改进方法。亲脂性活性剂包括大麻素、烟碱、非甾体抗炎药(NSAID)和维生素。

技术领域

本文所述方面涉及将亲脂性活性剂加入食品和饮料组合物的改进方法。更特别地，本文所述方面涉及使用木薯淀粉或相关化合物将亲脂性活性剂加入食品和饮料组合物的改进方法。

背景技术

许多治疗剂是高度亲脂的，这表示它们可溶于脂质和一些有机溶剂，同时基本不溶或仅微溶于水。这些亲脂性药剂的差水溶性经常导致配制中的主要困难。当以油溶液或者一些种类的水和/或油悬浮液或乳液施用时，亲脂性化合物通常显示差的生物利用度。

在本领域中已知有多种克服此局限性的方法。一种这样的方法包括将亲脂性化合物溶解在可与水混溶的有机溶剂如乙醇或丙二醇中。然而，当所得溶液与血液或胃肠液混合时，亲脂性化合物通常作为固体或液体乳液沉淀，这会导致低的生物利用度。此外，对于许多亲脂性化合物来说，不存在可与水混溶的有机溶剂。

另一种方法涉及物理-化学增溶技术，诸如通过表面活性剂的胶束增溶(即，使用表面活性剂胶束来增溶和输送治疗剂)。在水溶液中，胶束可将亲脂性治疗剂加入该胶束的烃核心中，或者可将所述药剂缠结在胶束壁内的多个位置处。尽管胶束制剂可增溶多种亲脂性治疗剂，但常规胶束制剂的负荷容量受治疗剂在胶束表面活性剂中的溶解度所限。对于许多亲脂性治疗剂来说，这样的溶解度过低以至于无法提供能递送治疗有效剂量的制剂。

另一种方法包括制备在水中具有优于原始化合物的溶解度的亲脂性化合物的衍生物或类似物。例如，该衍生物可为通常保持原始生物活性的化合物的水溶性盐。然而，该方法仅适用于具有酸或碱性质的化合物。如果向原始化合物中引入更多修饰以改进其溶解度，则经常观察到化合物原始生物活性的降低乃至完全丧失。

另一种方法包括制备能在生理条件下释放原始生物活性化合物的水溶性前药。这样的前药通常改进化合物的生物利用度并且能确保化合物的定向投放或在一段时间的持续释放。然而，前药的使用并不是普遍适用的，这是因为它们通常需要在原始化合物中存在特定的官能团。此外，通过化学修饰改进化合物溶解度的合成方法相对复杂和昂贵。

其它方法涉及通过添加诸如柠檬酸、酒石酸、氨基酸、巯基乙酸和乙二胺四乙酸二钠的螯合剂来形成配合物。仍然其它的方法使用诸如乙酸盐、柠檬酸盐、谷氨酸盐和磷酸盐的缓冲剂。然而，缓冲剂和螯合剂涉及在产品中赋予高铝含量，这会导致不良副作用。此外，某些螯合剂如EDTA涉及不良事件，诸如肾毒性和肾小管坏死。

因此，需要用于对有此需要的受试者施用亲脂性活性剂以治疗多种病症的改进组合物和方法。

发明内容

为全部或部分解决上述问题和/或本领域技术人员可能已经观察到的其它问题，本公开提供了如下举例描述的组合物和方法。

在一个方面，提供了加入亲脂性活性剂的食品产品，其包含：(a)治疗有效量的亲脂性活性剂；(b)食用油或脂肪；(c)淀粉；和(d)食品产品。在其它方面，食品产品选自茶叶、咖啡豆、可可粉、肉、鱼、水果、蔬菜、乳制品、豆、意大利面、面包、谷物、种子、坚果、香料和草药。在另一方面，加入亲脂性活性剂的食品产品进一步包含生物利用度增强剂，其中生物利用度增强剂增强亲脂性活性剂的生物利用度。在另一方面，加入亲脂性活性剂的食品产品可通过以下步骤获得：(i)将食品产品与包含亲脂性活性剂的食用油接触；和(ii)将食品产品脱水，其中脱水包括使食品与淀粉接触；由此生产加入亲脂性活性剂的食品产品。在进一步的方面，步骤(i)包括将食品产品在包含亲脂性活性剂的食用油中饱和。在进一步的方面，步骤(i)包括将食品产品在包含亲脂性活性剂和生物利用度增强剂的食用油中饱和。在仍然另一方面，加入亲脂性活性剂的食品产品还包含调味剂。在进一步的方面，加入亲脂性活性剂的食品产品是冻干的。