[发明专利]苯甲酸酰胺化合物的制备方法有效
申请号: | 201680038015.4 | 申请日: | 2016-06-03 |
公开(公告)号: | CN108137485B | 公开(公告)日: | 2020-11-24 |
发明(设计)人: | 朱永协;白兴洙;金容震;申洪柱;李存桓 | 申请(专利权)人: | 爱茉莉太平洋股份有限公司 |
主分类号: | C07C231/02 | 分类号: | C07C231/02;C07C231/08;C07C233/64;C07C233/75;A61K8/44;A61Q19/02 |
代理公司: | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人: | 庄文莉 |
地址: | 韩国首尔市中*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯甲酸 化合物 制备 方法 | ||
1.一种表示为化学式1的苯甲酸酰胺衍生物的制备方法,它以下述反应式1表示,包括在碱催化剂下,化学式2的苄胺化合物和化学式3的金刚烷基苯甲酸酐进行酰胺偶联反应的步骤:
[反应式1]
所述反应式1中,R1~R4相同或不同,并分别独立地可以是氢、羟基、C1至C5的烷氧基、C3到C6的环烷氧基、C6到C20的芳氧基或C1到C5的卤烷氧基,R5是C1至C6的烷基。
2.根据权利要求第1项所述的苯甲酸酰胺衍生物的制备方法,具有以下特征,即所述R1和R2是甲氧基,R3和R4为羟基。
3.根据权利要求第1项所述的苯甲酸酰胺衍生物的制备方法,具有以下特征,即所述碱催化剂可以是选自三乙胺、吡啶、N,N-二异丙基胺、N-甲基吗啉及其混合物组合的群中的任何1种。
4.根据权利要求第1项所述的苯甲酸酰胺衍生物的制备方法,具有以下特征,即所述化学式2的苄胺化合物以固体盐酸盐的形式使用。
5.根据权利要求第1项所述的苯甲酸酰胺衍生物的制备方法,具有以下特征,即所述酰胺偶联反应在选自二氯甲烷、三氯甲烷、1,2-二氯乙烷、1,1,2-三氯乙烷、氯苯及它们组合的群中的任何1种溶剂存在条件下进行。
6.一种权利要求第1项所述的苯甲酸酰胺衍生物的制备方法,具有以下特征,化学式2的苄胺化合物的制备方法,它以下述反应式2表示,包括:
T1)在碱性水溶液中,将化学式4的苯甲醛化合物与羟胺进行反应,制备化学式5的苯甲醛肟化合物的步骤;
T2)在酸性水溶液中用还原剂处理化学式5的苯甲醛肟化合物的步骤;
[反应式2]
所述反应式2中,R3、R4相同或不同,并分别独立地可以是氢、羟基、C1至C5的烷氧基、C3到C6的环烷氧基、C6到C20的芳氧基或C1到C5的卤烷氧基。
7.根据权利要求第6项所述的苯甲酸酰胺衍生物的制备方法,具有以下特征,即所述步骤T1)中的碱性水溶液,是包括选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾和碳酸氢钾及其混合物组合的群中任何1种碱的水溶液。
8.根据权利要求第6项所述的苯甲酸酰胺衍生物的制备方法,具有以下特征,即所述步骤T2)中使用的还原剂是锌。
9.根据权利要求第6项所述的苯甲酸酰胺衍生物的制备方法,具有以下特征,即所述步骤T2)中的酸性水溶液为包括盐酸的水溶液。
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