[发明专利]基于酰亚胺的蛋白水解调节剂和相关使用方法有效
| 申请号： | 201680038385.8 | 申请日： | 2016-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN108136044B | 公开（公告）日： | 2021-08-10 |
| 发明（设计）人： | C·M·克鲁斯;A·P·克鲁;H·董;J·王;Y·钱;K·苏;M·金 | 申请（专利权）人： | 阿尔维纳斯运营股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/66 | 分类号： | A61K47/66;A61K47/55;A61K47/62;C07D401/14;A61K31/4439;A61K31/513;A61K31/519;A61K45/06;A61P11/06;A61P37/02;A61P35/00;A61P3/10;A61P9/00;A61P9 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 王贵杰 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 基于 亚胺 蛋白 水解 调节剂 相关 使用方法 | ||
1.化合物，选自：
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-[(1S)-1-(4-{5-[2-(2-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}乙氧基)乙氧基]嘧啶-2-基}苯基)乙基]乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-{2-[2-(2-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}乙氧基)乙氧基]乙基}乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-[(1R)-1-{4-[2-(2-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}乙氧基)乙氧基]苯基}乙基]乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-[2-(2-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}乙氧基)乙基]乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-[(1S)-1-{4-[5-(3-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}丙氧基)嘧啶-2-基]苯基}乙基]乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-[(1S)-1-{4-[3-(2-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}乙氧基)丙氧基]苯基}乙基]乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-[(1S)-1-{4-[2-(2-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}乙氧基)乙氧基]苯基}乙基]乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-(4-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}丁基)乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-(2-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}乙基)乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-(5-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}戊基)乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-(3-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}丙基)乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-(4-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}丁基)乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-[(1S)-1-{4-[2-(2-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}乙氧基)乙氧基]-3-氟苯基}乙基]乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-[4-({1-[2-(3-甲基-2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]-4,7,10-三氧杂-1-氮杂十二烷-12-基}氧基)苯基]乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-[4-({1-[2-(1-甲基-2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]-4,7,10-三氧杂-1-氮杂十二烷-12-基}氧基)苯基]乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-[(1R)-1-[3-(3-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}丙氧基)苯基]乙基]乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-[(3S)-1-{4-[(2-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}乙基)氨基]苯甲酰基}吡咯烷-3-基]乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-[2-(2-{[3-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-2-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-5-基]氨基}乙氧基)乙基]乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-[3-(3-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}丙氧基)丙基]乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-[(3S)-1-[4-(2-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}乙氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基]乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-(4-{2-[2-(2-{[3-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-2-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-5-基]氨基}乙氧基)乙氧基]乙氧基}苯基)乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-(5-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}戊基)乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-[3-(3-{[3-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-2-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-5-基]氨基}丙氧基)丙基]乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-[(3S)-1-[4-(2-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}乙氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基]乙酰胺；
2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.02,6]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]-N-[(1R)-1-[3-(2-{[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]氨基}乙氧基)苯基]乙基]乙酰胺；
4-(4-{[(5Z)-3-{1-[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]-4,7,10,13-四氧杂-1-氮杂十五烷-15-基}-2,4-二氧代-1,3-噻唑烷-5-亚基]甲基}-2-甲氧基苯氧基)-3-(三氟甲基)苯甲腈；
4-(4-{[(5Z)-3-{1-[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]-4,7,10-三氧杂-1-氮杂十二烷-12-基}-2,4-二氧代-1,3-噻唑烷-5-亚基]甲基}-2-甲氧基苯氧基)-3-(三氟甲基)苯甲腈；
4-(4-{[(5Z)-3-{1-[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]-4,7,10,13,16-五氧杂-1-氮杂十八烷-18-基}-2,4-二氧代-1,3-噻唑烷-5-亚基]甲基}-2-甲氧基苯氧基)-3-(三氟甲基)苯甲腈；和
4-(4-{[(5Z)-3-{1-[2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基]-4,7,10,13,16,19-六氧杂-1-氮杂二十一烷-21-基}-2,4-二氧代-1,3-噻唑烷-5-亚基]甲基}-2-甲氧基苯氧基)-3-(三氟甲基)苯甲腈，
包括其药学上可接受的盐形式。
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