[发明专利]易服用性固体制剂的制造方法和易服用性固体制剂

说明书

本发明的课题是提供易服用性固体制剂的制造方法和易服用性固体制剂等，其以不经湿润状态、而利用干式通过凝胶化剂简便地进行易服用化包衣处理为主要特征。本发明涉及易服用性固体制剂的干式制造方法和用于该制造方法的含有水溶性高分子的固体制剂被覆用粉体组合物等，所述制造方法包括：对臼内面、上杵下端面和下杵上端面直接地应用仅由包衣剂形成的粉体，然后填充芯用成型材料并一体压缩成型，所述包衣剂含有接触水时显示滑动性的凝胶化剂，压缩成型的芯由该包衣剂被覆。

技术领域

本发明涉及以通过干式简便地进行易服用化包衣处理为主要特征的易服用性固体制剂的制造方法和易服用性固体制剂等。

背景技术

一直以来，为了咽下有困难的患者、咽下功能低的儿童和老人等，尝试了口服给药制剂的服用性的改善。

例如，可以看到大量将制剂制成液剂或果冻(jelly)剂等剂型的实例，但在主药的含量高的情况下，难以掩蔽味道，而且在药剂等活性成分在水中不稳定的情况下，难以制成这样的剂型。

因此，近年来，作为用于使固体剂容易咽下的手段，开发了将片剂的表面用凝胶化剂包衣，在口腔内接触水分时呈现滑动(滑り)性，使粘膜的滑动良好，成为易咽的片剂。

在这些技术中，例如使用：1)将凝胶冻干而片剂化；2)将药剂层用凝胶化层夹持而成的薄膜冲压成圆形；3)将片剂用凝胶化层薄膜夹持而冲压成圆形；4)对片剂喷雾凝胶化用包衣液等工序。

另外，专利文献1中记载了：作为用于易服用性固体制剂的包衣用组合物，含有金属交联增粘剂即第一增粘剂、多价金属化合物和第二增粘剂的包衣用组合物；通过将分散有该包衣用组合物的醇溶液对含有有效成分的药物芯进行喷雾包衣的口服用组合物的制造方法；以及，由此制造的口服用组合物。

而且，专利文献2中，公开了用于同时地(一時に)进行内芯(片芯)的压缩成型和包衣的粉体压缩成型机，并记载了制品的制造方法，其中，使用该粉体压缩成型机，通过第一喷射装置在臼孔内、下杵的上端面和上杵的下端面涂布润滑剂后，进一步通过第二喷射装置与上述润滑剂重叠地涂布包衣剂，之后，在上述臼孔内填充粉体，通过上述上杵和下杵将该填充的粉体压缩，由此形成制品。

但是，关于利用干式通过凝胶化剂包衣处理的易服用性固体制剂的制造方法，这些专利文献中均没有任何公开或暗示。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：国际公开第WO2011/125798号小册子；

专利文献2：日本特开2012-35289号公报。

发明内容

发明所要解决的课题

如上述的专利文献1中所见，以往技术中的凝胶化剂处理是制备凝胶化剂溶液，在压缩成型后移动至包衣装置等，繁杂，而且有无法使用对此时的溶剂的稳定性低的功能性成分/有效成分等问题。

另外，专利文献2中记载的粉体压缩成型机是具备多个喷射装置的机构、操作复杂的设备。

本发明的目的是解决这样的以往技术中的问题，提供主要特征为不经湿润状态、而利用干式通过凝胶化剂简便地进行易服用化包衣处理的易服用性固体制剂的制造方法和易服用性固体制剂等。需说明的是，“易服用性”是指，通常作为固体制剂等的性质/特性，易咽(容易咽下)。

上述任一的专利文献均没有记载或暗示这样的技术课题。

用于解决课题的手段

本发明人为了解决上述课题进行了刻苦研究，结果完成了具有以下所示方案的本发明。

更具体而言，本发明提供以下的方案。

[方案1]