[发明专利]抗细菌化合物

权利要求书

1.一种用于在结核病的治疗中使用的具有化学式(I)的化合物

其中

R¹代表C_1-6烷基或氢；

L¹代表连接基团-C(R^a)(R^b)-(或不存在)；

Het代表杂芳香族连接基团(该连接基团本身可以任选地被一个或多个选自以下的取代基取代氟、-O-R^c和C_1-6烷基，其中后者烷基部分本身任选地被一个或多个氟原子取代)；

R^a，R^b和R^c独立地代表氢或C_1-6烷基(任选地被一个或多个氟原子取代)；

X¹代表-N(R²)(R³)；

R²和R³：

(i)独立地代表氢或，优选地，任选地被一个或多个选自Q¹和＝O的取代基取代的C_1-6烷基；

(ii)独立地代表芳基或杂芳基，其各自可以任选地被一个或多个选自Q²的取代基取代；

(iii)独立地代表环烷基或杂环烷基，其各自任选地被一个或多个选自Q³和＝O的取代基取代；或

(iv)可以被连接到一起以形成：

a.3-至8-元环，该3-至8-元环优选地含有一至三个杂原子(例如，氮、氧和/或硫)，并且该环任选地被一个或多个选自Q⁴和＝O的取代基取代；

b.以下类型的“稠合”双环：

c.以下类型的“螺”环：

Q¹、Q²、Q³、Q⁴和Q⁵各自独立地代表一个或多个选自卤素、C_1-6烷基、-OC_1-6烷基(后者两个烷基部分本身可以任选地被一个或多个卤素，例如氟原子取代)、芳基和杂芳基(后者两个芳香族基团本身可以任选地被选自卤素、C_1-6烷基和-OC_1-6烷基的一个或多个取代基取代，后者两个烷基部分本身可以被一个或多个氟原子取代)的取代基取代；

n1和n独立地代表0或1；

X^a代表-C(R^a1)(R^b1)_m-或-N(R^c1)-；

m代表1或2；

R^a1和R^b1各自独立地代表氟、氢或C_1-6烷基；

R^c1代表氢或C_1-6烷基；

X^b代表C(R^d)、N、O(在该情况下，L²不存在)或C＝O(在该情况下，L²也不存在)；

R^d代表H、F或-OR^e(其中R^e代表H或任选地被一个或多个氟原子取代的C_1-6烷基)；

q¹代表-X^c-(CH₂)_n1-X^d-；

n1代表0，1或2；

q²代表-X^e-(CH₂)_n2-X^f-；

n2代表0，1或2，但是其中n1和n不都代表0；

X^c(其附接至X^a)不存在，或者，当X^a代表CH时，则X^c可以代表-O-，NH-或-S-；

X^d不存在，或者，当n1代表2或当X^c不存在时，X^a代表C(R^c)并且n1代表1，则X^d也可以代表-O-，-NH-或-S-；

X^e和X^f独立地不存在，或者可以独立地代表-O-、-NH-或-S-，其前提是前述杂原子不直接地附接到另一个杂原子或α附接到另一个杂原子；

q³代表-X^g-(CH₂)_n3-X^h-；

q⁴代表-Xⁱ-(CH₂)_n4-X^j-；

n3代表0，1或2；

n4代表0，1或2，但是其中n3和n4不都代表0；

X^g，X^h，Xⁱ和X^j独立地不存在，或者可以代表-O-、-NH-或-S-，其前提是前述杂原子不直接地附接到另一个杂原子或α附接到另一个杂原子；

当X^b代表O或C＝O时，则L²不存在；

当X^b代表C(R^d)(例如，CH)或N时，则L²可以代表氢、卤素、-OR^f、-C(O)-R^g、C₁-₆烷基(任选地被一个或多个卤素(例如，氟原子)取代)或芳香族基团(任选地被一个或多个选自卤素、C_1-6烷基(本身任选地被一个或多个选自氟、-CF₃和/或-SF₅的取代基取代)、-OC_1-6烷基(本身任选地被一个或多个氟原子取代)、-O-苯基(本身任选地被卤素、C_1-6烷基、C_1-6氟烷基和/或-OC_1-6烷基取代)或-SF₅的取代基取代)；

R^f代表氢、C_1-6烷基(任选地被一个或多个氟取代)或芳香族基团(本身任选地被一个或多个选自卤素、C_1-6烷基和-OC_1-6烷基的取代基取代，其中后者两个烷基部分本身可以任选地被一个或多个氟原子取代)；

R^g代表氢或C_1-6烷基(任选地被一个或多个选自氟、或-OC_1-3烷基的取代基取代，该后者部分还任选地被一个或多个氟原子取代)或芳香族基团(任选地被一个或多个选自卤素、C_1-6烷基或-OC_1-6烷基的取代基取代)；

环A是含有至少一个杂原子(优选地含有至少一个氮原子)的5-元芳香族环；

环B是5-或6-元环，其可以是芳香族的或非芳香族的、任选地含有一至四个杂原子(优选地选自氮、氧和硫)；

环A和/或环B可以任选地被一个或多个选自卤素、C_1-6烷基(任选地被一个或多个卤素，例如氟原子取代)和/或-OC_1-6烷基(本身任选地被一个或多个氟原子取代)的取代基取代，

或其药学上可接受的盐。