[发明专利]苯并氧氮杂*噁唑烷酮化合物及其使用方法

权利要求书

1.一种化合物，其选自：

(S)-2-((2-((S)-2-氧代-4-(三氟甲基)噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)氧基)丙酰胺；

(S)-1-(2-((S)-4-(二氟甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(S)-2-((2-((S)-4-(二氟甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)氧基)丙酰胺；

(S)-1-(2-((S)-4-(氟甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)吡咯烷-2-甲酰胺；和

(S)-2-((2-((S)-4-(氟甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)氧基)丙酰胺。

2.一种药物组合物，其由权利要求1的化合物和药学上可接受的载体、助流剂、稀释剂或赋形剂组成。

3.权利要求2的药物组合物，其中所述药学上可接受的载体、助流剂、稀释剂或赋形剂选自二氧化硅、粉状纤维素、微晶纤维素、硬脂酸金属盐、铝硅酸钠、苯甲酸钠、碳酸钙、硅酸钙、玉米淀粉、碳酸镁、无石棉滑石、stearowet C、淀粉、淀粉1500、月桂基硫酸镁、氧化镁及其组合。

4.一种制备药物组合物的方法，其包括使权利要求1的化合物与药学上可接受的载体、助流剂、稀释剂或赋形剂组合。

5.权利要求1的化合物在制备用于治疗患者的癌症的药物中的用途，其中所述癌症选自乳腺癌和非小细胞肺癌。

6.权利要求5的用途，其中所述癌症为乳腺癌。

7.权利要求6的用途，其中所述乳腺癌为雌激素受体阳性乳腺癌。

8.权利要求6的用途，其中所述乳腺癌亚型为基底型或管状上皮型。

9.权利要求6的用途，其中所述癌症表达选自以下的PIK3CA突变体：E542K、E545K、Q546R、H1047L和H1047R。

10.权利要求6的用途，其中所述癌症表达PTEN突变体。

11.权利要求6的用途，其中所述癌症为HER2阳性的。

12.权利要求6的用途，其中所述患者为HER2阴性、雌激素受体阴性和孕酮受体阴性的。

13.一种用于治疗性处置乳腺癌的试剂盒，包括：

a)权利要求2的药物组合物；和

b)用于治疗性处置乳腺癌的使用说明书。