[发明专利]包含15‑氧代‑EPA或15‑氧代‑DGLA的组合物及其制备和使用方法

说明书

优先权要求

本申请要求于2015年5月13日提交的美国临时专利申请序列号62/160,863的优先权，其全部内容在此通过引用并入本文。

技术领域

本发明提供了(5Z,8Z,11Z,13E,17Z)-15-氧代二十碳(oxoicosa)-5,8,11,13,17-五烯酸(也称为15-氧代-EPA)和(8Z,11Z,13E)-15-氧代二十碳-8,11,13-三烯酸(也称为15-氧代-DGLA)，包含15-氧代-EPA或15-氧代-DGLA的组合物、制剂和剂量单位以及通过向有此需要的受试者施用15-氧代-EPA或15-氧代-DGLA(或包含其的药物组合物)来治疗或预防纤维化(例如，肝纤维化)、皮肤病症、炎症、肾病或肾功能障碍的方法。

发明内容

在一些实施例中，本公开提供了在有此需要的受试者中治疗和/或预防纤维化(例如，肝纤维化)、皮肤病症、炎症、肾病或肾功能障碍的方法，所述方法包含向受试者施用包含15-氧代-EPA的组合物。

在一些实施例中，本公开提供了在进行纤维治疗的受试者中治疗纤维化的方法，所述方法包含向受试者施用包含15-氧代-EPA的组合物。

在一些实施例中，本公开提供了用于在有此需要的受试者中治疗和/或预防纤维化(例如，肝纤维化)、皮肤病症、炎症、肾病或肾功能障碍的组合物，其中所述组合物包含有效量的15-氧代-EPA。

在一些实施例中，本公开提供了15-氧代-EPA(或包含15-氧代-EPA的药物组合物)用于治疗和/或预防纤维化(例如，肝纤维化)、皮肤病症、炎症、肾病或肾功能障碍的用途。

在一些实施例中，本公开提供了包含15-氧代-EPA的药物组合物。

在一些实施例中，本公开提供了在有此需要的受试者中治疗和/或预防纤维化(例如，肝纤维化)、皮肤病症、炎症、肾病或肾功能障碍的方法，所述方法包含向受试者施用包含15-氧代-DGLA的组合物。

在一些实施例中，本公开提供了在进行纤维化治疗的受试者中治疗纤维化的方法，所述方法包含向受试者施用包含15-氧代-DGLA的组合物。

在一些实施例中，本公开提供了用于在有此需要的受试者中治疗和/或预防纤维化(例如，肝纤维化)、皮肤病症、炎症、肾病或肾功能障碍的组合物，其中所述组合物包含有效量的15-氧代-DGLA。

在一些实施例中，本公开提供了15-氧代-DGLA(或包含15-氧代-DGLA的药物组合物)用于治疗和/或预防纤维化(例如，肝纤维化)、皮肤病症、炎症、肾病或肾功能障碍的用途。

在一些实施例中，本公开提供了包含15-氧代-DGLA的药物组合物。

根据以下详细描述，本文所公开的技术的其它特征和优点将变得显而易见。

具体实施方式

在一个实施例中，本公开提供了包含15-氧代-EPA、15-氧代-DGLA或其组合的组合物，以及使用所述组合物在有此需要的受试者中治疗和/或预防纤维化(例如，肝纤维化)、皮肤病症、炎症、肾病或肾功能障碍的方法。

15-氧代-EPA具有式(I)所示的通式结构和IUPAC名称：

R＝H:(5Z,8Z,11Z,13E,17Z)-15-氧代二十碳-5,8,11,13,17-五烯酸

式(I)

15-氧代-EPA可以根据本领域已知的方法由二十碳五烯酸(EPA)合成。如本文所用，术语“15-氧代-EPA”可以指以其游离酸形式的15-氧代-EPA和/或其衍生物(R≠H)，如与式(I)一致的药学上可接受的酯、缀合物或盐(R是离子)，或前述任何一个的混合物。在一些实施例中，以游离酸形式(即，R＝H)使用15-氧代-EPA。或者，在本公开的某些实施例中使用15-氧代-EPA的药学上可接受的酯或盐。在一些实施例中，15-氧代-EPA为C_1-4烷基酯的形式如甲酯(R＝CH₃)或乙酯(R＝CH₂CH₃)形式。

如本文所使用的，“EPA”是指二十碳-5,8,11,14,17-五烯酸，也称为20：5n-3,ω-3脂肪酸。EPA可很容易地通过商业来源获得。

15-氧代-DGLA具有式(II)所示的通式结构和IUPAC名称：

R＝H:(8Z,11Z,13E)-15-氧代二十碳-8,11,13-三烯酸