[发明专利]经杂芳基取代的氨基吡啶化合物有效
| 申请号： | 201680040987.7 | 申请日： | 2016-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN107849039B | 公开（公告）日： | 2020-07-03 |
| 发明（设计）人： | D·S·加德纳;J·B·桑特拉;V·R·派迪;吴红;J·V·丹奇亚;S·K·奈尔;J·海因斯;X·朱 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/519;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 经杂芳基 取代 氨基 吡啶 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其盐
其中：
HET为选自吡咯并[2,3-b]吡啶基、吡咯并[2,3-d]嘧啶基、吡唑并[3,4-b]吡啶基、吡唑并[3,4-d]嘧啶基、咪唑并[4,5-b]吡啶基及咪唑并[4,5-d]嘧啶基的杂芳基，其中所述杂芳基通过所述杂芳基中的氮环原子连接于式(I)化合物中的吡啶基且其中所述杂芳基经0至2个Rb取代；
A为
R3为C2-3烷基、氟C2-3烷基、羟基C3-4烷基，或选自C3-6环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基及吡唑基的环状基团，其中所述环状基团经0至2个独立地选自F、-OH、C1-2烷基及-CH2CHF2的取代基取代；
Ra为：
(i)H、-CN、C1-5烷基、氟C1-5烷基、氰基C1-3烷基、羟基C1-5烷基、-CH2CH(OH)CF3、-CH2CHFC(CH3)2OH、-CH2CH(OH)(苯基)、-CH(CH2OH)(苯基)、-CH2CH(OH)CH2(苯基)、-CH2CH(OH)CH2O(甲氧基苯基)、-CH＝CH2、-CH2NH2、-CH2NHCH3、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2NH2、-CH2CH2N(CH3)2、-CH2CH2CH2NHRy、-C(CH3)2NH2、-(CH2)5NH2、-CH2CH(NH2)CH2(苯基)、-CH2N(CH2CH3)2、-(CH2CH2O)4H、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2OCH2CH3、-CH2CH(OH)CH2OCH3、-CH2CH(OH)CH2OCH2CH3、-CH2C(O)CH3、-CH2C(O)NH2、-CH2C(O)NHCH3、-CH2C(O)OCH2CH3、-C(O)NH2、-CH2NHC(O)NH2、-CH2NRyC(O)NH2、-(CH2)1-2NRyC(O)O(C1-2烷基)、-CH2CH2CH2N(CH3)C(O)CH3、-CH2CH2NHC(O)OCH3、-CH2CH2C(CH3)2OC(O)CH2NRyR、-(CH2)1-5OC(O)CH2NRyRy或-CH2CH2S(O)2CH3；
(ii)经0或1个选自以下的取代基取代的环丙基、环戊基、羟基环戊基、氧杂环丁烷基或环己基：-OH、C1-2烷基、-NH2、-NHCH(CH3)2、-NHC(O)CH3、-NHC(O)O(C1-3烷基)及-NHCH2CHF2；
(iii)经0至2个独立地选自F、-CN、-OH、-OCH3及-C(O)OCH3的取代基取代的苯基；
(iv)-CH2(环丙基)、-CH2(二氟环丙基)、-CH2(环丁基)、-CH2(氧杂环丁烷基)、-CH2(羟基氧杂环丁烷基)、-CH2(吗啉基)、-CH2(苯基)、-CH2(氟苯基)、-CH2(甲氧基苯基)、-CH2(吡啶基)、-CH2(丁氧基羰基，羟基哌啶基)、-CH2(丁氧基羰基吡咯烷基)、-CH2(乙酰基氮杂环丁烷基)、-CH2(苯并[d]咪唑基)、-CH2(甲基苯并[d]噻唑基)、-CH2CH2(吗啉基)、-CH2CH2(苯基)、-CH2CH2(吡啶基)、-CH2CH2(二甲基吡唑基)、-CH2CH2CH2(苯基)、-CH2CH2CH2(吡咯烷基)、-CH2C(O)(吗啉基)、-CH2C(O)(哌嗪基)、-CH2C(O)(乙酰基哌嗪基)、-CH2C(O)(甲基磺酰基哌嗪基)、-CH2CH(NH2)CH2(苯基)、-CH2S(O)2(苯基)、-C(O)(吗啉基)或-NH(氨基环己基)；
(v)经0至4个独立地选自以下的取代基取代的吡啶基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吡咯烷基、吗啉基、吡咯烷酮基、二氧代嘧啶基、咪唑基、1,3-二氧杂环戊基、8-氮杂二环[3.2.1]辛基或氮杂环丁烷基：-CN、-OH、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2OH、-C(O)环丙基、-C(O)苯基、-C(O)CH3、-C(O)CD3、-C(O)CH(CH3)2、-C(O)C(CH3)3、-C(O)CH2(环丙基)、-C(O)OCH3、-C(O)OC(CH3)3、-CH(苯基)2、甲基噁二唑基及嘧啶基；或
(vi)经0至3个独立地选自以下的取代基取代的哌啶基：F、-OH、-CH3、-CH(CH3)2、-CH2CHF2、-C(O)NH2、-C(O)CH3、-C(O)CH2CH3、-C(O)C(CH3)3、-C(O)CH2C(CH3)2OH、-C(O)CF3、-C(O)OCH3、-C(O)OCH2CH3、-C(O)OC(CH3)3、-C(O)(吡啶基)、-S(O)2(C1-2烷基)及-OS(O)2CH3；
各Rb独立地选自H、Cl、-CN、-NH2及-C(O)NH2，其中所述杂芳基通过所述杂芳基中的氮原子连接于该吡啶基；且
各Ry独立地为H或C1-2烷基。
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