[发明专利]含高浓度精氨酸的片剂

说明书

技术领域

本发明涉及含有高浓度的游离型精氨酸并且具有优异的保存稳定性的片剂，以及所述片剂的生产方法。

背景技术

由于精氨酸具有增加基础代谢例如促进生长激素分泌、改善血流等的作用，所以它作为补充剂等可商购。作为可商购的精氨酸制剂，胶囊和颗粒制剂是已知的。然而，摄入胶囊或颗粒制剂中的预期提供效果的量具有以下问题。

胶囊的问题是，由于压缩过程不适用于胶囊，必须大量摄入大胶囊，而颗粒的问题是，精氨酸的味道和气味是恼人的以及包装材料昂贵等。

因此，作为用于摄入精氨酸的形式，片剂是优选的。

然而，关于含有精氨酸的片剂，已知含有相对于片剂总量的给定量或更多的游离型精氨酸的片剂在潮湿条件下碎裂或崩坏。在避免这种碎裂和崩坏的尝试中，已经报道了将含有精氨酸的粉末进行湿法造粒而得到按质量计含有2.7％或更多的水分的颗粒物然后进行压片的技术(专利文献1)。

另一方面，当在片剂中含有精氨酸的谷氨酸盐时，能够抑制潮湿条件下碎裂和崩坏的发生。因此，例如日本协和发酵工业株式会社(KYOWA HAKKO BIO CO.,LTD.)销售含有精氨酸谷氨酸盐的片剂。

然而，含有精氨酸谷氨酸盐的片剂含有几乎相同比例的精氨酸和谷氨酸，这限制了所述片剂中的精氨酸含量。即，需要摄入大量片剂以摄入预期提供效果的量的精氨酸。

另外，已经报道了使用可溶于乙醇但难溶于水的包衣剂包覆含有吸水性氨基酸如精氨酸等的颗粒的技术(专利文献2)。此外，已经报道了包覆含有对水不稳定的药物等的颗粒以提供固体制剂的技术，以及使用糖包衣液包覆核心颗粒的技术。然而，当采用包衣时，尽管提供了如掩盖不想要的味道和气味以及优异的储存稳定性的优势，但是发生延长生产时间和增加生产成本的问题。

在这种情况下，已希望含有高浓度的游离型精氨酸的片剂，从而允许方便的生产和优异的保存稳定性。

文献列表

专利文献

专利文献1：JP-A-2010-254580

专利文献2：JP-A-2005-298373

专利文献3：JP-A-2007-001873

专利文献4：JP-A-2007-197378

发明内容

本发明要解决的技术问题

因此，本发明致力于提供含有高浓度的游离型精氨酸、允许生产方便和保存稳定性优异的片剂，及其生产方法。

本发明已经在解决上述问题的尝试中进行了深入研究并发现，通过将由喷雾干燥法干燥的游离型精氨酸压缩成型能够获得含有高浓度游离型精氨酸的片剂，而且在所述片剂中抑制了保存期间由于吸收水分引起的碎裂和崩坏，这导致了本发明的完成。

因此，本发明涉及下列[1]-[4]。

[1]一种片剂，其含有相对于片剂总量不低于5质量％的游离型精氨酸。

[2]上述[1]所述的片剂，其中所述精氨酸为L-精氨酸。

[3]生产含有游离型精氨酸的片剂的方法，所述方法包含通过喷雾干燥法干燥所述游离型精氨酸的水混合物的步骤，和将所得干燥产物压缩成型的步骤。

[4]上述[3]所述的生产方法，其中所述精氨酸为L-精氨酸。

发明效果

本发明提供了一种含有相对于片剂的总量不低于5质量％的游离型精氨酸、抑制由于吸收水分引起的碎裂或崩坏以及具有优异的保存稳定性的片剂。

另外，能够方便地生产本发明的片剂，因为它不需要包衣步骤如用于常规包衣制剂的一个步骤。

此外，本发明的片剂允许片剂的小型化，因为它含有高浓度的游离型精氨酸。

附图说明

图1示出在40℃、相对湿度75％保存24小时后，在实施例1中生产的片剂的上表面的状态。

图2示出在40℃、相对湿度75％保存24小时后，在实施例1中生产的片剂的侧表面的状态。

图3示出在40℃、相对湿度75％保存24小时后，在实施例2中生产的片剂的上表面的状态。

图4示出在40℃、相对湿度75％保存24小时后，在实施例2中生产的片剂的侧表面的状态。

图5示出在40℃、相对湿度75％保存1小时后，在比较例1中生产的片剂的上表面的状态。

图6示出在40℃、相对湿度75％保存1小时后，在比较例1中生产的片剂的侧表面的状态。

图7示出在40℃、相对湿度75％保存2小时后，在比较例2中生产的片剂的上表面的状态。