[发明专利]兴奋剂防滥用组合物

说明书

本发明提供了包含兴奋剂或阿片样物质和防滥用活性物质的防滥用口服固定剂量组合物，其中该防滥用活性物质被配置为仅当组合物被粉碎、研磨或溶解时才是生物可利用的。

相关申请的交叉引用

本申请要求于2015年5月13日提交的美国临时专利申请序列号62/160,627的优先权，其全部内容在此通过引用以其全部并入本文。

发明领域

本发明公开了包含兴奋剂或阿片样物质和用作防滥用剂的附加活性物质的新型固定剂量结合物。

背景技术

含有兴奋剂或阿片样物质的药物经常被滥用于非处方用途，且这已成为一个非常严重的问题。

兴奋剂(也称为精神振奋药或强化剂)是一种精神药物，其被广泛用于诱导出针对患者的心理或生理功能的临时改善，并且可通过处方获得。

这类药物包括诸如哌甲酯(methylphenidate)(利他林、专注达、买他戴或买他林)、苯丙胺、甲基苯丙胺(methamphetamine)、右哌甲酯(dexmethylphenidate)、哌甲酯衍生物苯丙胺、莫达非尼(不夜神(Provigil))的活性物质或其混合物。这些兴奋剂的积极效果包括(例如)提高警觉力、清醒度、生产力和动力。在美国滥用的利他林(Ritalin)通常会从合法来源转移(divert)。在某些情况下，滥用者从同伴、朋友或家人那里获得药物。通常，拥有合法处方的个人出售或赠送他们的供应。利他林还是从拥有合法处方的个人或者从学校药房偷盗获得的。

利他林的滥用通常与年轻人相关，例如青春期前的孩子、十几岁青少年或年轻成年人。该药物用于治疗ADHD(一种在年轻人中流行的疾病)的增加的使用导致滥用的相应增加。

举例来说，密歇根大学“监测未来调查”表明，美国有4％的高中高年级学生在过去的一年里至少滥用了一次药物。此外，在一所公立文理学院对学生进行的调查发现，超过50％的调查参与者知道其他为了乐趣使用过利他林的学生，16％的人自己使用，近13％的人报告了他们的用法(包括吸食该药物)。利他林虽然不太常见，但也被成年人滥用。总的来说，这些数据表明，ADHD药物治疗的不当使用和转移是兴奋剂药物治疗的常见保健问题，并且研究表明确信大约5％至10％的高中生和5％至35％的大学生滥用药物。美国缉毒局收到了不同群体的人滥用利他林的报告，包括保健专业人士或街头成瘾者。

由于具有与可卡因和苯丙胺的药理相似性，哌甲酯具有很高的滥用可能性。像其他兴奋剂一样，哌甲酯增加大脑中的多巴胺水平，但在治疗剂量下，这种增加是缓慢的，因此除了在极少数情况下通常不会产生欣快感。当哌甲酯被粉碎并吹入(吸食)或注射时产生与可卡因几乎相同的效果，因此滥用可能性会增加。当口服很大剂量时，还能产生类可卡因的效果。然而，产生欣快效果的剂量因人而异。哌甲酯对多巴胺转运蛋白的效果实际上比可卡因更有效。不应该像以前所假设的那样将哌甲酯视为一种弱兴奋剂。

2004年，美国毒物中心的数据报告了超过8000例摄入哌甲酯的案例。有意披露的最常见原因是药物滥用和自杀企图。过量表现为兴奋、幻觉、精神错乱、嗜睡、癫痫发作、心动过速、心律失常、高血压和高热。如果出现兴奋、肌张力障碍或惊厥，苯二氮卓类药物(Benzodiazepines)可用作治疗。

用于滥用的哌甲酯的主要来源是从合法的处方中转移，而不是非法合成。那些使用它来保持清醒的人通过口服这样做，而鼻内和静脉内施用是诱导欣快感的首选方法。静脉注射(IV)使用者倾向于为成年人，其使用方法可能导致小叶性肺气肿(pulmonaryemphysema)。

大学生滥用处方兴奋剂的程度高于不上大学的年轻成年人。大学生使用哌甲酯作为学习的辅助手段或保持更长时间的清醒。兴奋剂滥用引起的饮酒量增加对健康有额外的负面影响。哌甲酯对中枢神经系统的药理作用几乎与可卡因相同。研究表明，当静脉施用给可卡因成瘾者时，这两种药物几乎是难以区分的。