[发明专利]1,4-取代的哌啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201680042132.8 申请日: 2016-06-17
公开(公告)号: CN107847765B 公开(公告)日: 2021-05-04
发明(设计)人: 纳丁·C·贝克内尔;雷德普帕·雷迪·丹杜;布鲁斯·D·多赛;迪米塔尔·B·戈特切夫;罗伯特·L·赫德金斯;琳达·魏因贝格;克雷格·A·齐费可萨克;阿莉森·L·祖利 申请(专利权)人: 89生物有限公司
主分类号: C07D471/08 分类号: C07D471/08;C07D495/02;C07D211/44;C07D471/02;A61K31/435;C07D405/14;C07D401/12;C07D405/12;C07D471/04;C07D491/048;C07D401/14;C07D413/14;C07D405/06
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 刘慧;杨青
地址: 以色列*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 哌啶 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物:

或其可药用盐,其中:

A是–C(=O)-;

R1是–NR7R8或–N(OR8)R7

a和b是1;

每个R2是–H;

每个R3是–H;

R4选自-H、-(C1-C6)烷基、–OH、–O(C1-C6)烷基、卤素和–CN;

表明所指定的键是碳-碳单键;

X选自–O–或–S–;

W1、W2和W3是CH;

R5是-H、-C1-C7烃基、-C3-C6杂环基、卤素、-(C1-C3)卤代烷基、-OR7a、-CN、-NR7aR8a、-O(CH2)nNR7aR8a、-O(CH2)nOR8a、-NR8a(CH2)nNR7aR8a、-NR8a(CH2)nOR8a、-C(=O)NR7aR8a、-C(=O)OR7a、5-6元杂芳基或取代的5-6元杂芳基;

n是选自1、2、3和4的整数;

R6选自:

其中Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6和Q7之一是N,并且剩余的Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6和Q7

是C-R12

R7是-H、-(C1-C7)烃基、取代的-(C1-C7)烃基、-C(=O)R8或-(C1-C6)杂烷基;

R8选自-H和-(C1-C6)烷基;

R7a选自-H、-(C1-C7)烃基、取代的–(C1-C7)烃基、-C(=O)R8和-(C1-C6)杂烷基;

R8a选自-H和–(C1-C6)烷基,其中R7a能任选地在结构上连接到R8a以形成5至7元杂环基环;

并且其中每个R12独立地选自–H、卤素、-(C1-C6)烷基、-(C3-C6)环烷基、5-6元杂环基、-OH、-O(C1-C6)烷基、-O(CH2)r-(5-6元杂环基)、-O(CH2)r-O(C1-C6)烷基、-NH2、-CN、-NH(C1-C6)烷基、-N(C1-C6烷基)2、-NH(CH2)r-O(C1-C6)烷基、-NH(CH2)r-N(C1-C6烷基)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-C6)烷基和-C(=O)N(C1-C6烷基)2;其中r是独立地选自1、2、3和4的整数;

其中取代的5-6元杂芳基和取代的-(C1-C7)烃基被1至5个选自以下的基团取代:卤素,-OH,-OR,-NR2,-NHOH,-NO2,-CN,-CF3,-CF2CF3,-C1-C7烃基,-C1-C6烷氧基,3-7元杂环基,3-7元杂芳基,=O,=S,-C(=O)R,-COOH,-CO2R,-O-C(=O)R,-C(=O)NRR',-NRC(=O)R',-NRCO2R',-OC(=O)NRR',-NRC(=O)NRR',-NRC(=S)NRR'和-SO2NRR',其中R和R'各自独立地是-H、-C1-C7烃基或(C1-C7)酰基。

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