[发明专利]一种苯基杂环衍生物及其在医药上的用途有效

专利信息
申请号: 201680042174.1 申请日: 2016-12-27
公开(公告)号: CN107849035B 公开(公告)日: 2021-12-10
发明(设计)人: 魏用刚;邱关鹏;雷柏林;廖鹏飞;楚洪柱;郑苏欣 申请(专利权)人: 四川海思科制药有限公司
主分类号: C07D417/14 分类号: C07D417/14;A61P11/00;C07D409/14;C07D413/14;A61K31/4709;A61K31/538;A61P11/06;A61P11/08
代理公司: 北京三友知识产权代理有限公司 11127 代理人: 张德斌;姚亮
地址: 611130 四川省成都*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 苯基 衍生物 及其 医药 用途
【权利要求书】:

1.一种通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

R1各自独立的选自F、Cl、Br、或I;

环A选自所述的任选进一步被0至4个选自F、Cl、Br、I、甲基或乙基的取代基所取代;

W为-O-;

R2各自独立的选自F、Cl、Br、I、CF3或C1-4烷基;

R3选自C1-4亚烷基,所述亚烷基任选进一步被0至5个选自F、Cl、Br、或I的取代基所取代;

L选自X1与R3直接相连;

A1和A4各自独立的选自亚苯基或其中所述的亚苯基任选进一步被0至5个R7取代;

R7选自F、Cl、Br、I或C1-4烷氧基;

A2和A3各自独立选自C1-6亚烷基,所述亚烷基任选进一步被0至5个选自F、Cl、Br、或I的取代基所取代;

X1和X2各自独立的选自键、-C(=O)NRx-、或-OC(O)-;

Rx各自独立选自H或者C1-4烷基;

R4选自C1-4亚烷基,所述亚烷基任选进一步被0至5个R4a取代;

R4a选自F、Cl、Br、或I;R5、R6各自独立的选自H;

a选自0、或1;

b选自0;

n、m、p或q各自独立的选自0或1;

条件是L不为键;

B选自

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述的化合物选自通式(II)或通式(III)所示的化合物:

A5选自亚丁基;

A1和A4各自独立的选自亚苯基或所述的亚苯基任选进一步被0至4个R7取代;

X1和X2各自独立的选自键或-C(=O)NRx-;

R3选自亚甲基、亚乙基、亚丙基或亚丁基,所述的亚甲基、亚乙基、亚丙基或亚丁基任选进一步被0至5个选自F、Cl、Br、或I的取代基所取代;

R7选自F、Cl、Br、甲氧基、或乙氧基;

Rx各自独立的选自H、甲基、乙基或者丙基;

R4选自亚甲基、亚乙基、亚丙基或亚丁基,所述亚甲基、亚乙基、亚丙基或亚丁基任选进一步被0至5个选自F、Cl、Br、或I的取代基所取代;

其余基团的定义与权利要求1所述一致。

3.一种化合物或其药学上可接受的盐,其中,所述的化合物选自如下结构之一:

4.一种药物组合物,所述的药物组合物含有治疗有效剂量的根据权利要求1~3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的赋形剂;所述的组合物还可进一步包括一种或多种其他治疗剂。

5.根据权利要求4所述的药物组合物,所述的赋形剂选自载体、稀释剂、佐剂或媒介物。

6.根据权利要求4或5所述的药物组合物,其中所述其他治疗剂选自PDE4抑制剂、蕈毒碱受体拮抗剂、皮质类固醇和β-肾上腺素能受体激动剂中的一种或多种。

7.权利要求1~3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,或者权利要求4~6任一项所述的药物组合物在制备用于治疗气道阻塞性疾病的药物中的应用。

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