[发明专利]一种联苯衍生物及其制备方法和在医药上的用途有效
申请号: | 201680042175.6 | 申请日: | 2016-12-19 |
公开(公告)号: | CN107849014B | 公开(公告)日: | 2021-07-09 |
发明(设计)人: | 郑苏欣;张国彪;张晓波;李航;魏用刚;邱关鹏 | 申请(专利权)人: | 四川海思科制药有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/06;C07D413/14;C07D417/14;A61P11/00;A61P11/06;A61P11/08 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人: | 张德斌;姚亮 |
地址: | 611130 四川省成都*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 联苯 衍生物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、或药学上可接受的盐,
其中:
R1和R2各自独立选自F、Cl、Br、I、CF3、NH2、OH、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、-NHC1-4烷基或-N(C1-4烷基)2;
W为-O-、-NH-或-NC1-4烷基-;
R3每个各自独立的选自F、Cl、Br、I、CF3、OH、氰基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基;
R4选自C1-4亚烷基,所述亚烷基任选进一步被0至5个选自F、Cl、Br、I、OH、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苯基或苯基-C1-4亚烷基的取代基所取代;
R5每个各自独立的选自F、Cl、Br、I、OH、NH2、羧基、氰基、硝基、C1-4烷基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、-S(=O)-C1-4烷基、-S(=O)2-C1-4烷基、-C(=O)-C1-4烷基、-C(=O)O-C1-4烷基,所述烷基、烷氧基、炔基和NH2任选进一步被0至4个选自F、Cl、Br、I、CF3、C1-4烷基、C1-4烷氧基或-C(O)-C1-4烷基的取代基所取代;
Y选自键、-CYaYb-、-CYaYbCYaYb-、-NYa-、-CYaYbNYa-、-NYaCYaYb-、-O-、-C=O-、-CYaYbO-、-OCYaYb-、-S-、-CYaYbS-、-SCYaYb-、-S(=O)-或-S(=O)2-;
Ya、Yb各自独立的选自H或C1-4烷基;
R6每个各自独立的选自F、Cl、Br、I、C=O、氰基、C1-4烷基或C1-4烷氧基,所述烷基或烷氧基任选进一步被0至4个选自F、Cl、Br、I、CH2F、CHF2、CF3或氰基的取代基所取代;
R7选自C1-4亚烷基,所述亚烷基任选进一步被0至5个选自R7a的取代基所取代;
R7a选自F、Cl、Br、I、氰基、OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基;
R8、R9各自独立的选自H或C1-4烷基;
R10选自H或者羟基;
B选自
Q选自-CH=CH-、-CH2CH2-、-O-、-S-、-CH2O-、-OCH2-、-C(CH3)2O-或-OC(CH3)2-;
a选自0、1或2;
b选自0、1或2;
c选自0、1或2;
d选自0、1、2或3;
e选自0、1、2、3或4。
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