[发明专利]作为NR2B NMDA受体拮抗剂的3,3‐二氟哌啶氨基甲酸酯杂环化合物有效
申请号: | 201680042502.8 | 申请日: | 2016-05-31 |
公开(公告)号: | CN107849010B | 公开(公告)日: | 2021-11-09 |
发明(设计)人: | 吉迪恩·夏皮罗 | 申请(专利权)人: | 卢郡控股(开曼)有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;C07D409/14 |
代理公司: | 北京市君合律师事务所 11517 | 代理人: | 顾云峰;吴瑜 |
地址: | 英国开曼*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 nr2b nmda 受体 拮抗剂 哌啶 氨基甲酸酯 杂环化合物 | ||
1.一种具有式II的化合物或其医药上可接受的盐:
其中:
R5选自由以下所组成的群组:-H、-CH3、-F、-Cl、-CH2CH3、-CF2H、-CH2F、-CF3、-CF2CH3和-CH2CF3;
R6为–H;
R7为–H;和
Z是
2.一种医药组合物,其包含根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐和医药上可接受的载剂。
3.根据权利要求2所述的医药组合物,其适于经口投与。
4.根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐在制备用于治疗需要所述治疗的个体的对NR2B拮抗作用反应的疾病或病症的药剂中的用途。
5.根据权利要求4所述的用途,其中所述疾病或病症是抑郁症、疼痛、帕金森氏病、亨廷顿氏病、阿兹海默氏病、脑缺血、创伤性脑损伤或癫痫。
6.根据权利要求5所述的用途,其中所述疼痛是偏头痛。
7.根据权利要求5所述的用途,其中所述疾病或病症是抑郁症。
8.根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐,其中R5为–H,R6为–H,且R7为–H。
9.根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐,其中R5为–CH3,R6为–H,且R7为–H。
10.根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐,其中R5为–Cl,R6为–H,且R7为–H。
11.根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐,其中R5为–F,R6为–H,且R7为–H。
12.根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐,其中R5为–CH2CH3,R6为–H,且R7为–H。
13.根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐,其中R5为–CF2H,R6为–H,且R7为–H。
14.根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐,其中R5为–CH2F,R6为–H,且R7为–H。
15.根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐,其中R5为–CF3,R6为–H,且R7为–H。
16.根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐,其中R5为–CF2CH3,R6为–H,且R7为–H。
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