[发明专利]化合物及其作为EP4受体拮抗剂的用途有效
申请号: | 201680042838.4 | 申请日: | 2016-07-22 |
公开(公告)号: | CN108368127B | 公开(公告)日: | 2020-12-11 |
发明(设计)人: | D·巴拉卡尔;A·M·德什潘德;S·帕蒂尔;Y·瓦曼;A·帕曼德;D·贾达夫;B·库尔卡尼 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/5383;C07D471/04;C07D513/04;A61K31/4985;A61K31/542;A61K31/4375;A61P19/02 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 及其 作为 ep4 受体 拮抗剂 用途 | ||
1.式(I)所代表的化合物或其盐,
其中
G1是碳原子,
G2是碳原子或氮原子,
环A是吡啶或嘧啶,它们各自任选进一步被1至2个选自下列的取代基取代:
(a)卤素原子,
(b)C1-6烷基,和
(c)C3-10环烷基,
G3是氧原子、NR1、亚甲基或硫原子,其中,R1是C1-6烷基,
X是任选被氧代取代的亚乙基,
R2和R3各自是氢原子或C1-6烷基,或R2和R3结合形成C3-10环烷,
R4是氢原子,
环B是
(1)任选进一步被1至3个选自下列的取代基取代的C6-14芳香烃环:
(a)羧基,
(b)C1-6烷氧基-羰基,
(c)氰基,
(d)氨基甲酰基,
(e)单或二-C1-6烷基-氨基甲酰基,
(f)单或二-C1-6烷氧基-氨基甲酰基,
(g)单或二-C7-16芳烷氧基-氨基甲酰基,
(h)5-四唑基,和
(i)C1-6烷氧基,
(2)C3-10环烷,或
(3)任选进一步被1至3个C1-6烷基取代的5至10元芳香杂环,
环C是C6-14芳香烃环、C3-10环烷或5至14元芳香杂环,它们各自任选进一步被1至3个选自下列的取代基取代:
(1)卤素原子,
(2)任选卤代的C1-6烷基,
(3)C1-6烷氧基,和
(4)C6-14芳基,
W是
(1)任选被氧代基团取代的C1-4亚烷基,或
(2)-(CH2)m1-O-,其中,m1是0至3的整数。
2.4-[(1S)-1-[[4-[(3-氯苯基)甲基]-2,3-二氢吡啶并[4,3-b][1,4]噁嗪-5-基]氨基]乙基]苯甲酸或其盐。
3.4-[1-[[4-[(3,4-二氟苯基)甲基]-2,3-二氢吡啶并[4,3-b][1,4]噁嗪-5-基]氨基]环丙基]苯甲酸或其盐。
4.4-[(1S)-1-[[4-[(4-甲氧基苯基)甲基]-2,3-二氢吡啶并[4,3-b][1,4]噁嗪-5-基]氨基]乙基]苯甲酸或其盐。
5.如下化合物,或其盐:
6.含有按照权利要求1-5中任一项的化合物或盐的药物。
7.按照权利要求6的药物,其是EP4受体拮抗剂。
8.按照权利要求6的药物,其是预防或治疗EP4受体相关的疾病的药物。
9.按照权利要求8的药物,其中,所述EP4受体相关的疾病选自类风湿性关节炎、主动脉瘤、子宫内膜异位、强直性脊柱炎和炎性乳腺癌。
10.权利要求1-5中任一项的化合物或盐用于制备预防或治疗EP4受体相关的疾病的药物的用途。
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