[发明专利]用于治疗翼状胬肉的组合物和方法

权利要求书

1.治疗有效量的（1）多激酶抑制剂；或（2）多激酶抑制剂和抑制上皮和成纤维细胞增殖的抗代谢物的组合在制备用于在不用手术去除翼状胬肉的情况下通过抑制新生血管形成和翼状胬肉生长诱导翼状胬肉从患眼的视轴/中央角膜消退的眼表用药物中的用途，其中所述多激酶抑制剂是尼达尼布，且所述抗代谢物是丝裂霉素C。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述多激酶抑制剂、所述抗代谢物或其组合的施用导致所述患眼中的所述翼状胬肉的尺寸缩小。

3.根据权利要求1所述的用途，其中所述多激酶抑制剂、所述抗代谢物或其组合的施用导致所述患眼中的所述翼状胬肉的生长速率为负。

4.治疗有效量的（1）多激酶抑制剂；或（2）多激酶抑制剂和阻断上皮和成纤维细胞增殖的抗代谢物的组合在制备用于在不用手术去除翼状胬肉的情况下通过抑制新生血管形成和翼状胬肉生长稳定患眼的翼状胬肉或减缓患眼的翼状胬肉的生长的眼表用药物中的用途，其中所述多激酶抑制剂是尼达尼布，且所述抗代谢物是丝裂霉素C。

5.根据权利要求4所述的用途，其中所述多激酶抑制剂、所述抗代谢物或其组合的施用导致所述患眼中的所述翼状胬肉的尺寸稳定。

6.根据权利要求4所述的用途，其中所述多激酶抑制剂、所述抗代谢物或其组合的施用导致所述患眼中的翼状胬肉生长速率为约零。

7.根据权利要求1至6中任意一项所述的用途，其中所述多激酶抑制剂降低翼状胬肉中的选自下组的一个或多个胞内和/或细胞表面蛋白激酶的活性：EGFR、ErbB2、ErbB3、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、TrkA、NGFR、VEGFR（1，2，3）、PDGFR（α，β）、TGF-βR（I，II，III）、FLT3、Lck、Lyn、Src、c-Kit、c-Fms、Raf-1、B-Raf、RET、CSF-1R。

8.根据权利要求7所述的用途，其中所述多激酶抑制剂具有

针对VEGFR（1，2，3）200 nM的IC50，

针对PDGFR（α，β）200 nM的IC50，和/或

针对FGFR（1，2，3）1000 nM的IC50。

9.根据权利要求1至6中任意一项所述的用途，其中所述抗代谢物选自下组：5-氟尿嘧啶、氟尿苷、阿糖胞苷、6-氮尿嘧啶、硫唑嘌呤、甲氨蝶呤、霉酚酸酯和噻替派。

10.根据权利要求1至9中任意一项所述的用途，其中所述多激酶抑制剂、所述抗代谢物或其组合以以下形式向所述患眼施用：局部眼用制剂、软膏、凝胶、持续释放半固体制剂、持续释放固体制剂或眼用植入物。

11.根据权利要求10所述的用途，其中所述多激酶抑制剂、所述抗代谢物或其组合以局部眼用制剂向所述患眼施用并且向所述患眼局部施用。

12.根据权利要求10所述的用途，其中所述局部眼用制剂是溶液、混悬液或乳液。

13.根据权利要求12所述的用途，其中所述局部眼用制剂还包含一种或多种选自下述的药学上可接受的赋形剂：稳定剂、表面活性剂、基于聚合物的运载体（carrier）、胶凝剂、有机共溶剂、pH活性组分、渗透活性组分以及具有或不具有防腐剂。

14.根据权利要求10所述的用途，其中将所述持续释放半固体制剂、持续释放固体制剂或眼用植入物注射进入所述患眼中。

15.根据权利要求14所述的用途，其中所述持续释放半固体制剂、持续释放固体制剂或眼用植入物还包含药学上可接受的赋形剂。