[发明专利]7-苯基乙基氨基-4H-嘧啶并[4,5-D][1,3]噁嗪-2-酮化合物及其作为突变体IDH1抑制剂的用途有效
| 申请号： | 201680043259.1 | 申请日： | 2016-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN107849059B | 公开（公告）日： | 2020-04-28 |
| 发明（设计）人： | R.A.鲍尔;S.L.布莱;T.P.伯克霍尔德;S.卡瓦拉雷斯马丁;J.R.吉利;R.吉尔摩尔;W.卢梅拉斯/W.卢梅拉斯阿马多尔;Z.吴 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;C07D519/00;A61K31/5365;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 翟建伟;万雪松 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯基 乙基 氨基 嘧啶 噁嗪 化合物 及其 作为 突变体 idh1 抑制剂 用途 | ||
1.下式的化合物∶
其中
L是连接基，其选自-N-氮杂环丁烷-3-CH2-O-、-N-氮杂环丁烷-3-O-(CH2)-、-N-2,6-二氮杂螺[3.3]庚烷-6-(CH2)-、-N-哌嗪-4-(CH2)-、-N-哌嗪-、-N-氮杂环丁烷-3-(CH2CH2)-、-7-N-(2,7-二氮杂螺[3.5]壬烷)-2-(CH2)、-N-氮杂环丁烷-3-(NMe)CH2-、-N-哌啶-4-(NMe)CH2-、N-2,5-二氢吡咯-3-(CH2)-O-；
Z选自H或F；
R选自C1-C4烷基、-CH(CH3)CH2-OH、-CH2CH2F、-CH2CHF2；
或其可药用盐。
2.权利要求1的化合物，其中∶
L是连接基，其选自-N-哌嗪-4-(CH2)-、-N-哌嗪-、-N-氮杂环丁烷-3-(NMe)CH2-、-N-氮杂环丁烷-3-CH2-O-、-N-氮杂环丁烷-3-O-(CH2)-、-N-氮杂环丁烷-3-(CH2CH2)-和-N-哌啶-4-(NMe)CH2-；
Z是H；
R是C1-C4烷基；
或其可药用盐。
3.权利要求1或2的化合物，其中∶
L是连接基，其选自-N-哌嗪-4-(CH2)-、-N-哌嗪-、-N-氮杂环丁烷-3-(NMe)CH2-、-N-氮杂环丁烷-3-O-(CH2)-、-N-氮杂环丁烷-3-(CH2CH2)-和-N-哌啶-4-(NMe)CH2-；
Z是H；
R选自CH2CH3、CH(CH3)2；
或其可药用盐。
4.权利要求1或2的化合物，其是1-异丙基-7-[[(1S)-1-[4-[(4-丙-2-烯酰基哌嗪-1-基)甲基]苯基]乙基]氨基]-4H-嘧啶并[4,5-d][1,3]噁嗪-2-酮，或其可药用盐。
5.权利要求1或2的化合物，其是1-乙基-7-[[(1S)-1-[4-[(4-丙-2-烯酰基哌嗪-1-基)甲基]苯基]乙基]氨基]-4H-嘧啶并[4,5-d][1,3]噁嗪-2-酮，或其可药用盐。
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