[发明专利]经取代的吡啶及使用方法在审
申请号: | 201680043914.3 | 申请日: | 2016-05-25 |
公开(公告)号: | CN107922338A | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
发明(设计)人: | R.J.奥尔滕巴赫;M.D.科沃特;T.R.L.德蒙克;S.J.J.C.德罗普西特蒙托弗特;G.A.格菲塞尔;H.克尔特曼斯;S.L.X.马蒂纳;S.E.范德普拉斯;王学庆 | 申请(专利权)人: | 艾伯维公司;加拉佩格斯股份有限公司 |
主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;A61K31/44;A61P11/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 张萍,鲁炜 |
地址: | 卢森堡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 吡啶 使用方法 | ||
1.一种具有式I的化合物或其药学上可接受的盐
其中
X是
H;
卤基;
C1-4烷基,其任选地经一个或多个独立选择的卤基取代;
C1-4烷氧基,其任选地经一个或多个独立选择的以下基团取代
-OH;
C1-4烷氧基;或
-NR11AR11B;
-NR12AR12B;
环丙基,其任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;
苯氧基,其任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;或
苯基,其任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;
R1是
C1-4烷基,其任选地经一个或多个独立选择的以下基团取代
-OH;
C1-4烷氧基;或
包括1或2个独立地选自由O、S及N组成的组的杂原子的4元至6元单环杂环;
苯基,其任选地经一个或多个独立选择的R4基团取代;
包括1、2或3个独立地选自由N、O及S组成的组的杂原子的N-连接4元至6元单环杂环,其中该单环杂环任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;
包括1、2或3个独立地选自由N、O及S组成的组的杂原子的、稠合至苯基的N-连接4元至6元单环杂环,其中该单环杂环及该苯基任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;
C3-7环烷基,其任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;或
-NR6R7;
R2是
H;
C1-6烷基,其任选地经一个或多个独立选择的以下基团取代
-OH;
卤基;
C1-4烷氧基,其任选地经一个或多个独立选择的以下基团取代
卤基;
C1-4烷氧基;
C3-7环烷基,其任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;或
包括1或2个独立地选自由N、O及S组成的组的杂原子的4元至6元单环杂环,其中该单环杂环任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;
-C(=O)NR8aR8b;
C3-7环烷基,其任选地经一个或多个独立选择的以下基团取代
-OH;
卤基;
C1-4烷氧基,其任选地经一个或多个独立选择的卤基取代;或
C1-4烷基,其任选地经一个或多个独立选择的-OH、卤基或C1-4烷氧基取代;
包括1或2个独立地选自由N、O及S组成的组的杂原子的4元至6元单环杂环,其中该单环杂环任选地经一个或多个独立选择的以下基团取代
-OH;
卤基;
C1-4烷氧基,其任选地经一个或多个独立选择的卤基取代,或
C1-4烷基,其任选地经一个或多个独立选择的卤基取代;
包括1、2或3个独立地选自由O、S及N组成的组的杂原子的5元至6元单环杂芳基,其中该单环杂芳基任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;或
苯基,其任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;
C3-7环烷基,其任选地经一个或多个以下基团取代
-OH;
卤基;
C1-4烷基,其任选地经一个或多个独立选择的卤基或-OH取代;或
C1-4烷氧基,其任选地经一个或多个独立选择的卤基取代;
包括1或2个独立地选自由O、S及N组成的组的杂原子的4元至6元单环杂环,其中该单环杂环任选地经一个或多个以下基团取代
-OH;
卤基;
C1-4烷基,其任选地经一个或多个独立选择的卤基取代;或
C1-4烷氧基,其任选地经一个或多个独立选择的卤基取代;
包括1或2个独立地选自由O、S及N组成的组的杂原子的、稠合至苯基环的4元至6元单环杂环,其中该单环杂环及该苯基任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;
包括1或2个独立地选自由O、S及N组成的组的杂原子的5元至11元螺环杂环,其中该螺环杂环任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;
包括1、2或3个独立地选自由O、S及N组成的组的杂原子的5元至6元单环杂芳基,其中该单环杂芳基任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;或
-NHC(=O)R13;
并且R3是H;或
R2及R3与其所附接的氮原子一起形成
氮杂环丁烷环或吡咯烷环,其中该氮杂环丁烷及该吡咯烷任选地经一个或多个独立选择的R9基团取代;或
包括一个或多个独立地选自由N、O及S组成的组的杂原子的7元至11元螺环杂环;其中该螺环杂环任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;每个R4独立地选自由以下组成的组:
卤基;
C1-4烷基,其任选地经一个或多个独立选择的卤基取代;以及
C1-4烷氧基,其任选地经一个或多个独立选择的卤基取代;
每个R5独立地选自由以下组成的组:
-OH;
卤基;
C1-4烷基,其任选地经一个或多个独立选择的以下基团取代
C1-4烷氧基;
卤基;或
-OH;以及
C1-4烷氧基,其任选地经一个或多个独立选择的卤基取代;
R6是H、C1-4烷基或C3-7环烷基,其中该C3-7环烷基任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;
R7是
C1-4烷基,其任选地经一个或多个独立选择的以下基团取代
卤基;
苯基,其任选地经一个或多个独立选择的以下基团取代
卤基;
C1-4烷基,其任选地经一个或多个独立选择的卤基取代;或
C1-4烷氧基,其任选地经一个或多个独立选择的卤基取代;
C1-4烷氧基,其任选地经一个或多个独立选择的卤基取代;或
包括1或2个独立地选自由O、S及N组成的组的杂原子的4元至6元单环杂环,其中该单环杂环任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;
每个R8a和R8b独立地选自由以下组成的组
H;
C1-4烷基,其任选地经一个或多个独立选择的卤基取代;以及
C3-7环烷基,其任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;
每个R9独立地选自由以下组成的组:
-OH;
卤基;
-CN;
C1-4烷基,其任选地经一个或多个独立选择的以下基团取代
-OH;
卤基;或
C1-4烷氧基;
C1-4烷氧基,其任选地经一个或多个独立选择的卤基取代;
C3-7环烷基,其任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;
-C(=O)NR10aR10b;以及
包括1或2个独立地选自由O、S及N组成的组的杂原子的4元至6元单环杂环,其中该单环杂环任选地经一个或多个独立选择的R5基团取代;
每个R10a和R10b独立地选自由H及C1-4烷基组成的组;
每个R11a及R11b独立地选自由以下组成的组
H;以及
C1-4烷基;
R12a及R12b独立地选自由以下组成的组
H;
C1-4烷基;以及
C3-7环烷基;并且
R13独立地是任选地经一个或多个独立选择的以下基团取代的C1-4烷基
-OH;
卤基;或
C1-4烷氧基。
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