[发明专利]携带非芳族P2,基团的因子XIA新大环

权利要求书

1.式(I)化合物：

或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐，其中：

L独立选自

----是任选的键；

Q独立选自O、NH和CH₂；

Y独立选自N和CR⁷；

环A独立选自

R¹和R²独立选自H、卤素、被0-4个R^e取代的C_1-4烷基、OR^b和被1-4个R⁶取代的C_3-5环烷基；

R³独立选自H、被1-5个R⁵取代的C_1-4烷基、被1-5个R⁵取代的C_2-4烯基、被1-5个R⁵取代的C_2-4炔基、CN、-(CH₂)_n-OR^b、-(CH₂)_n-NR^aR^a、-(CH₂)_n-C(＝O)R^b、-(CH₂)_n-C(＝O)OR^b、-(CH₂)_n-NR^aC(＝O)OR^b、-(CH₂)_n-NR^aC(＝O)R^b、-(CH₂)_n-NR^aC(N-CN)NR^aR^a、-(CH₂)_n-NR^aC(NH)NR^aR^a、-(CH₂)_n-N＝CR^bNR^aR^a、-(CH₂)_n-NR^aC(＝O)NR^aR^a、-(CH₂)_n-C(＝O)NR^aR^a、-(CH₂)_n-NR^aC(＝S)NR^aC(＝O)R^b、-(CH₂)_n-S(＝O)_pR^c、-(CH₂)_n-S(＝O)_pNR^aR^a、-(CH₂)_n-NR^aS(＝O)_pNR^aR^a、-(CH₂)_n-NR^aS(＝O)_pR^c、被1-5个R⁵取代的-(CR_dR_d)_n-C_3-10碳环基和被1-5个R⁵取代的-(CR_dR_d)_n-4-至10-元杂环基；任选地，所述碳环基和杂环基上的两个相邻的R³基可形成被1-5个R⁵取代的环；

R^3a独立选自H和C_1-4烷基；

备选地，R^3a和R³一起形成包含碳原子和1-3个选自选自O、NR^3b、S的杂原子的杂环，其中所述杂环被R^3c取代；

R^3b独立选自H、被1-5个R⁵取代的C_1-4烷基、--(CH₂)_n-C(＝O)R^b、-(CH₂)_n-C(＝O)OR^b、-(CH₂)_n-C(＝O)NR^aR^a、-(CH₂)_n-NHC(＝O)OR^b、-(CH₂)_n-S(＝O)_pR^c、-(CH₂)_n-S(＝O)_pNR^aR^a、被1-5个R⁵取代的-(CR_dR_d)_n-C_3-10碳环基和被1-5个R⁵取代的-(CR_dR_d)_n-4-至10-元杂环基；

R^3c独立选自H、NO₂、＝O、卤素、被1-5个R⁵取代的C_1-4烷基、被1-5个R⁵取代的C_2-4烯基、被1-5个R⁵取代的C_2-4炔基、CN、-(CH₂)_n-OR^b、-(CH₂)_n-NR^aR^a、-(CH₂)_n-C(＝O)R^b、-(CH₂)_n-C(＝O)OR^b、-(CH₂)_n-NR^aC(＝O)OR^b、-(CH₂)_n-NR^aC(＝O)R^b、-(CH₂)_n-NR^aC(N-CN)NR^aR^a、-(CH₂)_n-NR^aC(NH)NR^aR^a、-(CH₂)_n-N＝CR^bNR^aR^a、-(CH₂)_n-NR^aC(＝O)NR^aR^a、-(CH₂)_n-C(＝O)NR^aR^a、-(CH₂)_n-NR^aC(＝S)NR^aC(＝O)R^b、-(CH₂)_n-S(＝O)_pR^c、-(CH₂)_n-S(＝O)_pNR^aR^a、-(CH₂)_n-NR^aS(＝O)_pNR^aR^a、-(CH₂)_n-NR^aS(＝O)_pR^c、被1-5个R⁵取代的-(CR_dR_d)_n-C_3-10碳环基和被1-5个R⁵取代的-(CR_dR_d)_n-4-至10-元杂环基；

R⁴独立选自H、卤素、CN、-(CH₂)_nNR^aR^a、被1-5个R¹⁰取代的C_1-6烷基、--(CH₂)_nOR^b、-(CH₂)_nC(＝O)R^b、-(CH₂)_nC(＝O)OR^b、-(CH₂)_n-NR^aC(＝O)OR^b、-(CH₂)_n-NR^aC(＝O)R^b、-(CH₂)_n-NR^aC(N-CN)NR^aR^a、-(CH₂)_n-NR^aC(NH)NR^aR^a、-(CH₂)_n-N＝CR^bNR^aR^a、-(CH₂)_n-NR^aC(＝O)NR^aR^a、-(CH₂)_n-C(＝O)NR^aR^a、-(CH₂)_n-NR^aC(＝S)NR^aC(＝O)R^b、-(CH₂)_n-S(＝O)_pR^c、-(CH₂)_n-S(＝O)_pNR^aR^a、-(CH₂)_n-NR^aS(＝O)_pNR^aR^a、-(CH₂)_n-NR^aS(＝O)_pR^c、被1-5个R¹⁰取代的-(CH₂)_n-芳基、被1-5个R¹⁰取代的-(CH₂)_n-C_3-6环烷基和被1-5个R¹⁰取代的-(CH₂)_n-4-6元杂环基；

R⁵在每次出现时独立选自H、D、-(CH₂)_n-OR^b、＝O、-(CH₂)_nNH₂、-(CH₂)_nCN、卤素、C_1-6烷基、-(CH₂)_n-C(＝O)OR^b、-(CH₂)_n-OR^b、被0-5个R^e取代的-(CH₂)_n-C_3-10碳环基、被0-5个R^e取代的-(CH₂)_n-4-至10-元杂环基和被0-5个R^e取代的–O-4-至10-元杂环基；

R⁶独立选自H、OH、＝O、-(CH₂)_nNH₂、-(CH₂)_nCN、卤素、C_1-6烷基、-(CH₂)_n-C(＝O)OH、-(CH₂)_n-C(＝O)OC_1-4烷基、-(CH₂)_n-OC_1-4烷基、被0-5个R^e取代的-(CH₂)_n-C_3-10碳环、被0-5个R^e取代的-(CH₂)_n-4-至10-元杂环和被0-5个R^e取代的-(CH₂)_n-4-至10-元杂环；

R⁷独立选自H、CN、OR^b、卤素、NR^aR^a和被0-5个R^e取代的C_1-3烷基；

R⁸独立选自H、OH、F、Cl、Br、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、CF₃、CN、C_3-6环烷基、芳基和5-至6-元杂环；

R¹⁰在每次出现时独立选自H、卤素、CN、NO₂、＝O、C(＝O)NR^aR^a、C(＝O)OR^b、-(CH₂)_n-OR^b、-(CH₂)_n-NR^aR^a、C(＝NOH)NH₂、被0-5个R^e取代的C_1-6烷基、被0-5个R^e取代的C_2-6烯基、被0-5个R^e取代的C_2-6炔基、被0-5个R^e取代的芳基、被0-5个R^e取代的-(CH₂)_n-C_3-6环烷基、被0-5个R^e取代的-(CH₂)_n-O-4-至10-元杂环基；

R^a在每次出现时独立选自H、被0-5个R^e取代的C_1-6烷基、被0-5个R^e取代的C_2-6烯基、被0-5个R^e取代的C_2-6炔基、被0-5个R^e取代的-(CH₂)_n-C_3-10碳环基和被0-5个R^e取代的-(CH₂)_n-杂环基；或R^a和R^a与它们两者相连的氮原子一起形成被0-5个R^e取代的杂环；

R^b在每次出现时独立选自H、被0-5个R^e取代的C_1-6烷基、被0-5个R^e取代的C_2-6烯基、被0-5个R_e取代的C_2-6炔基、被0-5个R^e取代的-(CH₂)_n-C_3-10碳环基和被0-5个R^e取代的-(CH₂)_n-杂环基；

R^c在每次出现时独立选自被0-5个R^e取代的C_1-6烷基、被0-5个R^e取代的C_2-6烯基、被0-5个R^e取代的C_2-6炔基、C_3-6碳环基和杂环基；

R^d在每次出现时独立选自H和被0-5个R^e取代的C_1-4烷基；

R^e在每次出现时独立选自F、Cl、Br、CN、NO₂、＝O、被0-5个R^f取代的C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、-(CH₂)_n-C_3-6环烷基、-(CH₂)_n-芳基、-(CH₂)_n-杂环基、CO₂H、-(CH₂)_nOR^f、SR^f和-(CH₂)_nNR^fR^f；

R^f在每次出现时独立选自H、被F、Cl、Br任选取代的C_1-5烷基、C_3-6环烷基和苯基，或R^f和R^f与它们两者相连的氮原子一起形成被C_1-4烷基任选取代的杂环；

n在每次出现时是独立选自0、1、2、3和4的整数；和

p在每次出现时是独立选自0、1和2的整数。