[发明专利]吡啶和嘧啶衍生物有效
| 申请号： | 201680044820.8 | 申请日： | 2016-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN107922391B | 公开（公告）日： | 2020-09-25 |
| 发明（设计）人： | 马里乌斯·赫纳;于尔根·维希曼 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10;C07D239/36;C07D213/56 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 邰红 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 嘧啶 衍生物 | ||
1.一种式I的化合物，
其中
R1’是甲基；
R1是甲基、乙基、CF3、CH2OH、环丙基或氰基，或
R1’和R1一起可以形成1,1-二氧代-四氢-噻吩-3-基环；
R2是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基或环丙基；
R3是Cl、F、CF3、氰基、甲基、甲氧基或环丙基；
R4是氢、甲基或F；
X是N或CH；
Y是N或CH；
条件是X和Y不同时是CH；
或其药用盐、外消旋混合物、或者它的相应的立体异构体。
2.根据权利要求1的化合物，其为式IA的化合物：
其中
R2是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基或环丙基；
R3是Cl、F、CF3、氰基、甲基、甲氧基或环丙基；
R4是氢、甲基或F；
X是N或CH；
Y是N或CH；
条件是X和Y不同时是CH；
或其药用盐、外消旋混合物、或者它的相应的立体异构体。
3.根据权利要求2的式IA的化合物，所述化合物是
N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-(4-甲基吡啶-3-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-吡啶-3-基苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-(4-丙烷-2-基吡啶-3-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-嘧啶-5-基苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-(4-丙烷-2-基嘧啶-5-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-(2-丙烷-2-基吡啶-3-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氟苯基)-5-(4-丙烷-2-基嘧啶-5-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氟苯基)-5-(4-甲基吡啶-3-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氟苯基)-5-(2-甲基吡啶-3-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-甲基苯基)-5-(4-丙烷-2-基嘧啶-5-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(3,4-二氟苯基)-5-(4-丙烷-2-基嘧啶-5-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-环丙基苯基)-5-(4-丙烷-2-基嘧啶-5-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-丙烷-2-基嘧啶-5-基)-5-[4-(三氟甲基)-苯基]-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氟-3-甲基苯基)-5-(4-丙烷-2-基嘧啶-5-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(3-氟-4-甲基苯基)-5-(4-丙烷-2-基嘧啶-5-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氯-3-氟苯基)-5-(4-丙烷-2-基嘧啶-5-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氰基苯基)-5-(4-丙烷-2-基嘧啶-5-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-甲氧基苯基)-5-(4-丙烷-2-基嘧啶-5-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-(4-环丙基-嘧啶-5-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-(4-乙基-嘧啶-5-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-(4-甲基-嘧啶-5-基)-苯甲酰胺，或
N-叔丁基-3-(4-叔丁基-嘧啶-5-基)-5-(4-氯苯基)-苯甲酰胺。
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