[发明专利]双环杂环衍生物

权利要求书

1.式Ia或式Ib的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体：

其中，

X表示CH或N，

Y表示CH或N，

R¹表示H、A、(CH₂)_nAr、(CH₂)_nHet或Cyc，

R² 表示H或CH₃，

Ar表示苯基，其未经取代或用Hal、A、CN和/或OA单取代、二取代、三取代、四取代或五取代，

Het表示嘧啶基或吡啶基，其未经取代或用Hal、A、CN和/或OA单取代或二取代，

Cyc表示具有3、4、5、6或7个C-原子的环烷基，其未经取代或用OH单取代，

A表示具有1-10个C-原子的非支链或支链烷基，

Hal表示F、Cl、Br或I，

n表示0、1或2，

前提是，

若X=CH，则Y=N，或

若Y=CH，则X=N。

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，其选自以下化合物:

。

3.权利要求1-2中任一项的式Ia或Ib的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体的制备方法，其特征在于，使式IIa或IIb的化合物与式III的化合物反应，和/或将式Ia或Ib的碱或酸转化为其盐的一种，

其中，X、Y、R¹和R²具有如权利要求1所示的含义；

其中，L表示Cl、Br、I或游离的或反应性功能性修饰的OH基。

4.药物，其包含：至少1种权利要求1的式Ia或Ib的化合物和/或其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体；和任意的药学上可接受的载体、赋形剂或载体。

5.权利要求1-2任一项的式Ia或Ib的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体在制备用于癌症、心脏缺血、代谢综合征、心力衰竭、心肌病、线粒体病的治疗和/或预防的药物中的用途。

6.权利要求5的用途，所述癌症选自：眼、口、食道、支气管、喉、咽、胸、骨、肺、结肠、直肠、胃、前列腺、膀胱、子宫、宫颈、乳房、卵巢、睾丸、皮肤、甲状腺、血液、淋巴结、肾、肝、胰腺和脑。

7.权利要求5的用途，所述癌症选自头、颈和咽喉的癌症。

8.权利要求5的用途，所述癌症是中枢神经系统的癌症。

9.权利要求1-2任一项的式Ia或Ib的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体在制备用于实体瘤、血源性肿瘤(blood-borne tumor)、糖尿病、胰岛素抵抗综合征、高血糖症、血脂障碍、动脉粥样硬化、心肌缺血、高乳酸血症、线粒体脑肌病的治疗和/或预防的药物中的用途。

10.药物，其包含：至少1种权利要求1的式Ia或Ib的化合物和/或其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体；和至少1种另外的药物活性成分。

11.试剂盒，其由以下单独包组成：

(a) 有效量的权利要求1的式Ia或Ib的化合物和/或其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，和

(b) 有效量的另外的药物活性成分。

12.化合物1-[(R)-1-(4-氟-苯基)-7-甲基-1,4,6,7-四氢-吡唑并[4,3-c]吡啶-5-基]-2-羟基-2-甲基-丙烷-1-酮(“A42”)或其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体。