[发明专利]作为α7‑烟碱乙酰胆碱受体激动剂的氨基苯并异噁唑化合物在审
申请号: | 201680045409.2 | 申请日: | 2016-06-09 |
公开(公告)号: | CN107847494A | 公开(公告)日: | 2018-03-27 |
发明(设计)人: | 拉可莎·阿查里雅;杜安·A·伯内特;马特修·格雷戈里·布萨维什;安德鲁·西蒙·库克;布赖斯·奥尔登·哈里森;安德鲁·J·马瑞尼尔 | 申请(专利权)人: | 阿考温特科学股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/439 | 分类号: | A61K31/439;A61K31/423;A61P25/28;C07D261/20;C07D453/02 |
代理公司: | 北京派特恩知识产权代理有限公司11270 | 代理人: | 康艳青,姚开丽 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 烟碱 乙酰胆碱 受体 激动剂 氨基 异噁唑 化合物 | ||
1.一种由化学式(Ia)或化学式(Ib)表示的化合物:
其中:
R1、R2、R3和R4独立地表示-H、-D、卤素基团、-CN、无支链的C1-C4-烷基基团、支链的C3-C4-烷基基团、C3-C6-环烷基基团、无支链的-OC1-C4-烷基、支链的或环状的-OC3-C4-烷基、-N(R5)(R6)、-(CO)N(R5)(R6)、-NR5(CO)(R6)、-SO2C1-C4-烷基、-SO2N(R5)(R6)、-(CH2)mSO2C1-C4-烷基、-(CH2)mSO2N(R5)(R6)、-N(R5)SO2C1-C4-烷基、芳基基团或杂芳基基团;其中该无支链的C1-C4-烷基基团、该支链的C3-C4-烷基基团、该C3-C6-环烷基基团、该无支链的-OC1-C4-烷基、该支链的或环状的-OC3-C4-烷基、该-SO2C1-C4-烷基、该-(CH2)mSO2C1-C4-烷基或该-N(R5)SO2C1-C4-烷基的该烷基部分可以独立地被多达5个基团取代基取代,包括:-D、卤素基团、=O、-OR5、-(CH2)mOR5、-N(R5)(R6)、-NR5(CO)(R6)、-(CH2)mN(R5)(R6)、-SO2C1-C4-烷基、-SO2N(R5)(R6)、-(CH2)mSO2C1-C4-烷基、-(CH2)mSO2N(R5)(R6)、-N(R5)SO2C1-C4-烷基、-(CO)(CH2)mR5、-(CO)N(R5)(R6)、无支链的C1-C6-烷基基团、支链的C3-C6-烷基基团、C3-C6-环烷基基团、C1-C6-羟基烷基基团、C1-C2-卤代烷基基团或-OC1-C2-卤代烷基基团;并且其中该芳基基团或该杂芳基基团可以独立地被多达5个基团取代基取代,包括:-D、卤素基团、-CN、-OR5、-(CH2)mOR5、-N(R5)(R6)、-NR5(CO)(R6)、-(CH2)mN(R5)(R6)、-SO2C1-C4-烷基、-SO2N(R5)(R6)、-(CH2)mSO2C1-C4-烷基、-(CH2)mSO2N(R5)(R6)、-N(R5)SO2C1-C4-烷基、-(CO)(CH2)mR5、-(CO)N(R5)(R6)、无支链的C1-C6-烷基基团、支链的C3-C6-烷基基团、C3-C6-环烷基基团、C1-C6-羟基烷基基团、C1-C2-卤代烷基基团或-OC1-C2-卤代烷基基团;
R5和R6独立地表示-H;无支链的C1-C6-烷基基团,支链的C3-C6-烷基基团;C3-C6-环烷基基团;或该N(R5)(R6)部分形成环,其中R5和R6一起表示C2-C6-烷基二基或(3-6元)-杂烷基二基;其中该(3-6元)-杂烷基二基包含至少一个选自下组的环原子,该组由以下各项组成:氧、氮和硫,条件是当该至少一个环原子是氮时,该氮独立地被-H、无支链的C1-C4-烷基基团、支链的C3-C4-烷基基团、C3-C4-环烷基基团、-(CO)-无支链的C1-C4-烷基、-(CO)-支链的C3-C4-烷基、-(SO2)-无支链的C1-C4-烷基或-(SO2)-支链的C3-C4-烷基取代,并且另外的条件是当该至少一个环原子是硫时,该硫可以独立地被0至2个=O取代;其中该C2-C6-烷基二基或所述(3-6元)-杂烷基二基的该烷基部分可以独立地被多达5个基团取代基取代,包括:-D、卤素基团、=O、无支链的C1-C6-烷基基团或支链的C3-C6-烷基基团;并且
m独立地表示从1至6的整数;
或其药学上可接受的盐。
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