[发明专利]用于治疗痤疮的配制剂

说明书

用作药物，特别是用于治疗痤疮的下式过氧化物，其中R¹选自具有1‑4个碳原子的直链和支化烷基，R²、R³和R⁴选自氢和具有1‑4个碳原子的直链和支化烷基。

本发明涉及一种用于治疗痤疮的有机过氧化物和包含该有机过氧化物的皮肤处理配制剂。

寻常痤疮是毛皮脂腺囊(apparati)的一种慢性疾病，其特征在于在皮肤最明显的区域出现黑头粉刺(黑头)、丘疹、脓疱、囊肿、结节和通常的疤痕，特别是面部、胸部、背部，有时还有脖子和胳膊上部。所有青少年和许多年龄较大的男性和女性中有90％患有痤疮。

痤疮是由细菌如金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)(ATCC 6538)、表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis)(ATCC 12228)和痤疮丙酸杆菌(Propionibacterium acnes)(ATCC 6919)引起的。

过氧化二苯甲酰是治疗痤疮的配制剂中公知的活性成分。其能够抑制上述细菌的增殖。

令人惊讶的是，现已发现用烷基或烷氧基取代过氧化二苯甲酰导致对这些细菌的甚至更好的抗微生物活性。

因此，本发明涉及具有下式的过氧化物用于杀灭和/或抑制金黄色葡萄球菌(ATCC6538)、表皮葡萄球菌(ATCC 12228)和痤疮丙酸杆菌(ATCC 6919)的增殖，并因此用于治疗痤疮的用途：

其中R¹选自具有1-4个碳原子的直链和支化烷基，R²、R³和R⁴选自氢和具有1-4个碳原子的直链和支化烷基。

本发明还涉及包含所述过氧化物、水和分散剂体系的皮肤处理配制剂。

在优选实施方案中，R¹和R²均为甲基、均为叔丁基或正丁基，而R³和R⁴优选为氢。

在甚至更优选的实施方案中，R¹和R²均位于对位。

在最优选的实施方案中，所述过氧化物为过氧化二(4-甲基苯甲酰)。

所述过氧化物在室温下为固体并且具有颗粒形式。

在优选实施方案中，99％的过氧化物颗粒具有小于75微米，更优选小于50微米，更优选小于25微米，甚至更优选小于10微米，最优选小于5微米的直径(d99)。颗粒优选大于0.1微米，最优选大于0.5微米。

粒度根据NEN-ISO13320-1在超声处理10分钟以使样品解附聚之后，使用含水过氧化物悬浮液的激光衍射来测量。

该过氧化物粒度可通过在将过氧化物引入皮肤处理配制剂之前或之后湿磨来获得。

所述皮肤处理配制剂可具有霜剂、凝胶或洗剂的形式，或者可允许施用至皮肤的任何其它形式。通常在室温下为固体的过氧化物作为固体颗粒存在于所述配制剂中。

所述分散剂体系用于稳定过氧化物于水中的悬浮液。所述分散剂体系包含至少一种选自悬浮剂、胶凝助剂、缓冲剂、消泡剂和分散剂的化合物。这些化合物对于所述过氧化物应该是非反应性的并且是无毒的，因此对于局部施用是安全的。