[发明专利]哌嗪衍生物有效
申请号: | 201680045994.6 | 申请日: | 2016-08-02 |
公开(公告)号: | CN107849018B | 公开(公告)日: | 2021-02-23 |
发明(设计)人: | 菅根隆史;牧野拓也;山下大辅;米德康博;田名部大辅;三原久史;朝井范夫;袭田一彦;清水乔史;森友博幸;菅泽形造;前野恭一;细贝直美 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药株式会社 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/496;A61K31/501;A61P13/10;C07D403/06;C07D403/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/14 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 满凤;金龙河 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或其盐,
式中,
R1为H、可以被OH取代的C1-6烷基、可以被R00取代的C3-8环烷基、可以被R00取代的杂环烷基、可以被R00取代的苯基、可以被R00取代的杂芳基、-CO-C1-6烷基或-CO-C3-8环烷基,并且,所述杂环烷基为包含一个氧原子作为环构成原子的3~7元单环杂环烷基,所述杂芳基为包含选自N和S中的1个以上杂原子作为环构成原子的5~6元单环式杂芳基,其中,所述杂芳基的作为环构成原子的碳原子可以被氧代基取代,
在此,R00为选自由C1-6烷基、卤代C1-6烷基和卤素组成的组中的基团,
R2a为可以被R01取代的C1-6烷基,
在此,R01为选自由C3-8环烷基、-O-(C1-6烷基)、-N(C1-6烷基)2、-NH(C1-6烷基)和-NH2组成的组中的基团,
R2b为H或C1-6烷基,
在此,R2a和R2b可以与哌嗪环的相同的碳原子成为一体而形成C3-8环烷基,
R3为H或C1-6烷基,
R4为H或C1-6烷基,
X为*-CR7=CR8-、*-CR7=N-、*-N=CR8-或S,
在此,*表示与取代有R6的碳原子的键,
R5、R6和R7各自相同或彼此不同地为H、C1-6烷基、-O-(C1-6烷基)、卤素或CN,
R5与R6可以成为一体而形成C5-7环烯基,
R8为H或F,
环A为可以被R02取代的芳基、可以被R02取代的C5-7环烯基缩合苯基、可以被R02取代的杂芳基或可以被R02取代的C6-8环烷基,并且,所述杂芳基为包含1个氮原子作为环构成原子的5~6元单环式杂芳基、以及该单环式杂芳基与苯环缩合而得到的双环式杂芳基,
在此,R02为选自由C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-8环烷基、-O-(C1-6烷基)、-O-(卤代C1-6烷基)、卤素和-CN组成的组中的基团。
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