[发明专利]组织蛋白酶K抑制剂及其用途

权利要求书

1.一种化合物，其为如式(III)所示的化合物，或式(III)所示化合物的互变异构体或药学上可接受的盐，

其中，

R²、R^2a和与它们相连的碳原子一起形成一个环己基、环戊基、环丁基、环丙基或环庚基，其中所述环己基、环戊基、环丁基、环丙基和环庚基独立任选地被1、2、3、4或5个选自C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_1-4羟基烷基、C_1-4卤代烷基、羟基、氨基、羧基、氰基、氟、氯和溴的取代基所取代；

X为-O-；

Z和Y各自独立地为C(R⁹)；

各R⁹独立地为氢；

R⁵为氢；

R¹为如下所示子结构式：

各R¹独立任选地被1、2、3、4或5个相同或不同的R^1a所取代；

各R^1a独立地为氢、乙基、甲基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、氰基、三氟甲基、2,2-二氟乙基、3,3,3-三氟丙基、氟、氯、溴、氧代(＝O)、甲氧基、正丙氧基、乙氧基、叔丁氧基、2-甲基丙氧基、异丙氧基、-SR¹⁴、-OR¹⁴、-SO₂-N(R¹³)(R^13a)、-N(R^13a)-SO₂-R¹⁴、-N(R¹³)(R^13a)、-C(＝O)-C(＝O)-N(R¹³)(R^13a)、-C(＝O)-N(R¹³)(R^13a)、-C(＝N-OH)(R^14a)、-N(R¹³)-C(＝O)R^14a、-C(＝O)-OR¹⁴、-C(＝O)-R^14a、-SO₂R¹⁴或如下所示子结构式：其中，所述的各R^1a独立任选地被1、2、3、4或5个相同或不同的R^1b所取代；

各R^1b独立地为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、环丁基、环丙基、环己基、环戊基、C_1-4卤代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、甲氧基、氟、氯、溴、硝基、氰基、羟基、氧代(＝O)、-OR¹⁵、-SO₂R¹⁵、-N(R¹⁶)(R^16a)、-C(＝O)-N(R¹⁶)(R^16a)或如下所示的结构式：所述的各R^1b独立任选地被1、2、3、4或5个选自羟基、硝基、氰基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、C_1-4卤代烷基、氟、氯、溴、氧代(＝O)、C_1-4烷氧基、苯基、吡啶基、噻唑基、噻吩基、二唑基、三唑基、四唑基、环氧丙烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吗啉基、哌啶基、环丁基、环戊基、二氧六环基、环己基和氨基的取代基所取代；

各R¹⁶和R^16a独立地为氢、C_1-4烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、苯基、-SO₂R¹⁷、-N(R¹⁸)(R^18a)、C_1-4卤代烷基、环丙基、环己基、

各R¹⁵、R¹³、R^13a、R¹⁴、R^14a、R¹⁷、R¹⁸和R^18a独立地为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、2-甲基丙基、叔丁基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、3,3,3-三氟丙基、苯基、环丙基、环己基、所述的各子结构式独立任选地被1、2、3、4或5个选自氟、氯、溴、氰基、羟基、三氟甲基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基和2,2-二氟乙基的取代基所取代。